Препарат Луналдин: инструкция по применению

Препарат Луналдин: инструкция по применению

Луналдин - препарат третей ступени «лестницы обезболивания» ВОЗ. Это наиболее сильные наркотические анальгетики, используемые для купирования интенсивного болевого синдрома.

Содержание

Международное непатентованное название

Фентанил.

Луналдин - препарат третей ступени «лестницы обезболивания» ВОЗ

Луналдин - препарат третей ступени «лестницы обезболивания» ВОЗ.

АТХ

Код АТХ - N02AB03 - Fentanil.

Формы выпуска и состав

Выпускается в форме сублингвальных (для растворения под языком) таблеток разной дозировки (мкг) и формы:

  • 100 - округлые;
  • 200 - яйцевидные;
  • 300 - треугольные;
  • 400 - ромбические;
  • 600 - полукруглые (D-образные);
  • 800 - капсуловидные.

Одна таблетка содержит действующее вещество - фентанила цитрат микронизированный и вспомогательные компоненты.

Фармакологическое действие Луналдина

Лекарство принадлежит к группе опиоидных анальгетиков. Вещество блокирует µ-опиоидные рецепторы, вызывающие супраспинальную (µ1 -воздействие на руководящие структуры головного мозга) и спинальную (µ2 - влияние на нервную регуляцию спинного мозга) анальгезию (снижение болевой чувствительности с помощью фармпрепаратов).

Вещество препятствует синтезу аденилатциклазы (АЦ) и циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), которые осуществляют передачу сигналов между синапсами нервных волокон. Фентанил влияет на поляризацию мембран, функцию ионных каналов, что приводит к уменьшению выброса медиаторов боли.

Так как µ-рецепторы локализованы не только в головном и спинном мозге, но и в периферических органах, то медикамент:

  • подавляет функционирование дыхательного центра;
  • повышает тонус гладкомышечных структур мочевыводящей системы, увеличивая или угнетая мочеиспускание;
  • вызывает спазм желчевыводящих путей;
  • увеличивает тонус гладкомышечной оболочки ЖКТ, снижая перистальтику кишечника;
  • расширяет периферические сосуды;
  • провоцирует гипотензию и брадикардию.

Этот механизм и обусловил употребление препарата в обезболивающей терапии патологических состояний, сопровождающихся интенсивными и нестерпимыми болями.

Фармакокинетика

Медпрепарат обладает выраженной гидрофобностью, поэтому он быстрее всасывается в ротовой полости, чем в ЖКТ. Из подъязычной области он усваивается в течение 30 мин. Биодоступность составляет 70%. Пикового содержания в крови концентрация фентанила достигает при введении 100-800 мкг лекарства через 22-24 мин.

Большее количество фентанила (80-85%) связывается с плазменными белками, что обуславливает его краткосрочное действие. Объем распределения препарата в равновесном состоянии составляет 3-6 л/кг.

Основная биотрансформация фентанила происходит под действием печеночных энзимов. Основной путь выведения из организма - с мочой (85%) и желчью (15%).

Интервал периода полувыведения вещества из организма составляет от 3 до 12,5ч.

Показания к применению Луналдина

Основным показанием к применению Луналдина является фармакотерапия болевого симптома у онкологических больных, получающих регулярную терапию опиоидами.

Основным показанием к применению Луналдина является фармакотерапия болевого симптома у онкологических больных, получающих регулярную терапию опиоидами

Основным показанием к применению Луналдина является фармакотерапия болевого симптома у онкологических больных, получающих регулярную терапию опиоидами.

Противопоказания

Средство противопоказано при:

  • состояниях, сопровождающихся выраженным угнетением дыхания;
  • обструктивных заболеваниях легких;
  • одновременном приеме медпрепарата с блокаторами моноаминоксидазы (МАО) или его приеме в период менее 2-х недель после окончания терапии;
  • приеме смешанных препаратов - антагонистов и агонистов опиоидных рецепторов;
  • возрасте пациента до 18 лет;
  • аллергической реакции на составляющие компоненты;
  • отсутствии предварительной терапии опиоидами.

С осторожностью

Требуется повышенная осторожность при назначении Луналдина больным, склонным к крайним внутричерепным проявлениям избытка CO₂ в крови:

  • повышенному внутричерепному давлению;
  • коме;
  • помутнению сознания;
  • новообразованиям мозга.

Особенно меры предосторожности в применении лекарства следует соблюдать в терапии людей с травмами головы, проявлениями брадикардии и тахикардии. У пожилых и ослабленных больных прием медикамента может вызывать увеличение периода полувыведения и повышенную чувствительность к ингредиентам. В этой группе пациентов необходимо наблюдать за проявлением признаков интоксикации и корректировать дозу в сторону понижения.

У больных с почечной и печеночной недостаточностью медпрепарат может вызвать нарастание количества фентанила в крови (из-за повышения его биодоступности и торможения элиминации). Лекарство необходимо применять с особой осторожностью у пациентов с:

  • гиперволемией (увеличением объема плазмы в крови);
  • гипертензией;
  • повреждениями и воспалением слизистой рта.

Режим дозирования Луналдина

Назначают пациентам с установленной толерантностью к опиоидам, принимающим по 60 мг морфина перорально или 25 мкг/ч фентанила. Прием препарата начинают с дозы 100 мкг, постепенно повышая его количество. Если в течение 15-30 мин. после приема таблетки 100 мкг боль не прекращается, то принимают вторую таблетку с тем же количеством активного вещества.

В таблице приведены примерные способы титрования дозы Луналдина, если первая доза не приносит облегчения:

Первая доза (мкг) Вторая доза (мкг)
100 100
200 100
300 100
400 200
600 200
800 -
Прием препарата начинают с дозы 100 мкг, постепенно повышая его количество

Прием препарата начинают с дозы 100 мкг, постепенно повышая его количество.

Если после приема максимальной терапевтической дозы анальгетический эффект не был достигнут, то назначают прием промежуточной дозы (100 мкг). При подборе дозы на этапе титрования следует не применять более 2 таблеток при одном приступе боли. Воздействие на организм фентанила в дозировке свыше 800 мкг не оценивалось.

При проявлении более четырех эпизодов сильной боли в сутки, сохраняющейся более 4 суток подряд, назначают коррекцию дозировки препаратов опиоидного ряда пролонгированного действия. При переходе с одного анальгетика на другой проводят повторное титрование дозы под наблюдением врача и лабораторную оценку состояния больного.

При прекращении приступообразной боли прием Луналдина прекращается. Отмену препарата производят, постепенно понижая дозировку, чтобы не вызвать появление синдрома отмены.

При сахарном диабете

При анальгезии Луналдином пациентам с сахарным диабетом рекомендовано его сочетанное применение с Пропофолом и Диазепамом.

Доза препаратов подбирается индивидуально.

Побочные действия

При лечении часто проявляются следующие побочные проявления:

  • повышенная утомляемость;
  • сонливость;
  • головная боль и головокружение;
  • гипергидроз;
  • тошнота.

С различной частотой проявляются негативные эффекты со стороны различных систем организма, в которых локализованы µ-рецепторы.

Желудочно-кишечный тракт

Медпрепарат может оказывать тормозящее воздействие на перистальтику кишечника и вызывать запор. Кроме того, часто отмечаются:

  • сухость в ротовой полости;
  • болевые ощущения в области желудка;
  • расстройства дефекации;
  • диспептические нарушения;
  • непроходимость кишечника;
  • появление язвочек на слизистой ротовой полости;
  • нарушение акта глотания;
  • анорексия.

Реже возникает избыточное газообразование, вызывающее вздутие живота и метеоризм.

Центральная нервная система

Со стороны ЦНС часто возникают:

  • астения;
  • депрессия;
  • бессонница;
  • нарушение вкуса, зрения, тактильного восприятия;
  • галлюцинации;
  • бред;
  • спутанность сознания;
  • кошмарные сновидения;
  • резкая смена настроения;
  • повышенная тревожность.

Реже отмечается расстройство самовосприятия.

Со стороны мочевыделительной системы

Воздействие Луналдина на рецепторы мочевыделительной системы повышает тонус гладкой мускулатуры, что сопровождается расстройством мочеиспускания - учащением или задержкой выделения мочи, спазмом мочевого пузыря, олигурией.

Со стороны дыхательной системы

Часто отмечается:

  • угнетение дыхания;
  • насморк;
  • фарингит.

Реже - бронхиальная астма, гиповентиляция легких, остановка дыхания, кровохарканье.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Патологической реакцией могут быть:

  • ортостатический коллапс;
  • расслабление мышц стенок сосудов (вазодилатация);
  • приливы;
  • покраснение лица;
  • аритмия.

Патологические реакции могут проявляться артериальной гипотензией, нарушением сократительной способности миокарда, синусового ритма сердца (брадикардия) или увеличением ЧСС (тахикардия).

Аллергии

Аллергическая реакция на препарат может проявляться в виде:

  • кожных проявлений - сыпи, зуда;
  • покраснений и припухлости в месте введения.

У пациентов с проблемами гипобилиарной системы могут отмечаться желчная колика, нарушение оттока желчи. При длительном употреблении может развиться привыкание, психическая и физическая аддикция (зависимость). Негативное влияние на организм может вызвать половую дисфункцию и снижение либидо.

Влияние на способность управлять механизмами

Лекарство может негативно воздействовать на ЦНС и органы чувств, поэтому в период терапии Луналдином следует отказаться от вождения транспортных средств, работы с механизмами и операторской деятельности, требующей внимания, быстроты принятия решений и остроты восприятия.

Лекарство может негативно воздействовать на ЦНС и органы чувств, поэтому в период терапии Луналдином следует отказаться от вождения транспортных средств

Лекарство может негативно воздействовать на ЦНС и органы чувств, поэтому в период терапии Луналдином следует отказаться от вождения транспортных средств.

Особые указания

При продолжительной терапии опиоидными анальгетиками следует соблюдать указания, приведенные в инструкции к препарату. Лица, ухаживающие за больным, должны быть проинструктированы об особенностях влияния медпрепарата на различные системы и возможности передозировки. Они должны уметь оказать доврачебную помощь при проявлении признаков интоксикации.

Применение в пожилом возрасте

У лиц преклонных лет (из-за снижения скорости метаболизма и элиминации препарата) могут отмечаться признаки интоксикации. Поэтому при титрировании дозы средства необходимо учитывать состояние организма и возрастные особенности.

Назначение детям

Не назначается детям до 18-летнего возраста, хотя за рубежом для терапии хронического болевого синдрома фентанил разрешено применять с 1 года.

Применение при беременности и в период лактации

Прием медикамента требует взвешенного решения. Продолжительная терапия с использованием препарата во время беременности может вызвать у новорожденного абстиненцию. Лекарство проникает через плацентарный барьер, и его использование во время родов опасно для дыхательной деятельности плода и новорожденного.

Средство обнаруживается в грудном молоке. Поэтому его назначение в период грудного вскармливания может привести к дыхательной недостаточности грудничка. Препарат в лактационный и гестационный период назначают только тогда, когда польза от его применения превышает риски для ребенка и матери.

Применение при нарушении функции почек

Так как основной путь выведения препарата и его метаболитов - с мочой, то при нарушении функции почек может отмечаться задержка его выведения, накопление в организме, увеличение периода действия. Таким пациентам необходимы контроль содержания препарата в плазме крови и коррекция дозы при повышении его объема.

Применение при нарушении функции печени

Лекарство выводится с желчью, поэтому при патологии печени может отмечаться печеночная колика, продленное действие вещества, что при соблюдении графика введения медпрепарата может вызвать передозировку. Таким пациентам лекарство следует принимать с осторожностью, соблюдая периодичность и дозировку, рассчитанные врачом, и регулярно проходить обследование.

Передозировка

При передозировке Луналдином наблюдается усугубление эффектов гипотензии и угнетения дыхания, вплоть до его остановки. Доврачебной помощью при передозировке являются:

  • ревизия и очищение ротовой полости (сублингвального пространства) от остатков таблетки;
  • оценка адекватности пациента;
  • облегчение дыхания, вплоть до интубации и принудительной вентиляции легких;
  • поддержание температуры тела;
  • введение жидкости для восполнения ее потери.

Антидотом к опиоидным анальгетикам является Налоксон. Но его можно использовать только для устранения передозировки у лиц, ранее не применявших опиоиды.

При выраженной гипотензии вводят плазмозаменяющие препараты, чтобы нормализовать давление.

Антидотом к опиоидным анальгетикам является Налоксон

Антидотом к опиоидным анальгетикам является Налоксон.

Взаимодействие с другими препаратами

Медикамент метаболизируется ферментами печени, поэтому препараты, влияющие на их активность (Эритромицин, Ритонавир, Итраконазол), повышают биодоступность лекарства и приводят к пролонгации эффекта.

Сочетание с другими анальгетиками, антипсихотиками, снотворными и седативными препаратами вызывает усиление тормозящего и расслабляющего эффекта, нарушение дыхательной функции, резкое падение АД. Поэтому их сочетание используется с особой осторожностью.

Не рекомендуется одновременно с лекарством принимать препараты антагонисты/агонисты опиоидных рецепторов, т. к. у пациентов, длительно принимающих данный медикамент, это сочетание вызывает абстинентный синдром.

Совместимость с алкоголем

Этиловый спирт усиливает седативное действие препарата, поэтому совмещать лекарство с алкогольными напитками не рекомендуется.

Аналоги

Аналогами Луналдина являются:

  • Долфорин;
  • Фентавера;
  • Матрифен;
  • Фендивия;
  • Карфентанил.

Условия отпуска из аптеки

По рецепту.

Можно ли купить без рецепта?

Нет.

Цена на Луналдин

В России лекарство стоит от 4000 руб. за 10 таблеток № 100, 4500 руб. за упаковку № 200 и 5000 руб. за № 300.

Условия хранения препарата

Медикамент входит в список А, и его необходимо хранить в закрытом шкафу, вдали от детей при комнатном температурном режиме.

Срок годности

Не более 3-х лет.

Хранится препарат не более 3 лет

Хранится препарат не более 3 лет.

Производитель

«Ресифарм Стокгольм АБ», Швеция.

Отзывы о Луналдине

Татьяна Иванова, 45 лет, Псков: «Отличный препарат. Он хорошо помог после операции. Боли были слишком сильные, и ничего не помогало. Только прием Луналдина спас меня от мучений».

Михаил Прокопчук, 48 лет.,емерово: «Работаю анестезиологом в небольшой больнице. В своей практике часто приходится применять анестезию с Луналдином. Хороший препарат, доказавший свою безопасность и эффективность на практике. Боль купирует быстро, и побочных эффектов, кроме тошноты, не возникало».

Екатерина Филиппова, 36 лет, Кострома: «Моя мама сильно страдала от боли при раке прямой кишки. До последнего дня нас выручали только таблетки Луналдина. Не нужно было делать уколов, таблетку под язык, и боль быстро отступала».

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Заполните поля.

×
Рекомендуем посмотреть