Лопирел входит в группу антиагрегантных средств. С помощью этого препарата предотвращается развитие патологических состояний, вызванных соединением тромбоцитов, их сцепкой со стенками кровеносных сосудов.
Содержание
- 1 Международное непатентованное название
- 2 АТХ
- 3 Формы выпуска и состав
- 4 Фармакологическое действие
- 5 Показания к применению
- 6 Противопоказания
- 7 Как принимать Лопирел
- 8 Побочные действия Лопирела
- 8.1 Желудочно-кишечный тракт
- 8.2 Органы кроветворения
- 8.3 Центральная нервная система
- 8.4 Со стороны мочевыделительной системы
- 8.5 Со стороны органов чувств
- 8.6 Со стороны иммунной системы
- 8.7 Со стороны мочеполовой системы
- 8.8 Со стороны сердечно-сосудистой системы
- 8.9 Со стороны эндокринной системы
- 8.10 Со стороны печени и желчевыводящих путей
- 8.11 Аллергии
- 8.12 Влияние на способность управлять механизмами
- 9 Особые указания
- 10 Передозировка Лопирела
- 11 Взаимодействие с другими препаратами
- 12 Совместимость с алкоголем
- 13 Аналоги
- 14 Условия отпуска из аптеки
- 15 Условия хранения препарата
- 16 Производитель
- 17 Отзывы на Лопирел
Международное непатентованное название
Клопидогрел.
Лопирел входит в группу антиагрегантных средств.
АТХ
B01AC04.
Формы выпуска и состав
Препарат выпускается в таблетках, которые содержат 1 активный компонент (клопидогрела гидросульфат) и вспомогательные вещества, не оказывающие антиагрегантное действие. Концентрация основного соединения составляет 97,87 мг. Это количество соответствует 75 мг клопидогрела. У таблеток имеется специальная оболочка, благодаря которой смягчается действие препарата. При этом активное вещество высвобождается постепенно, всасывание происходит в кишечнике. Второстепенные компоненты:
- кросповидон;
- лактоза;
- целлюлоза микрокристаллическая;
- глицерил дибегенат;
- опадрай II 85 G34669 розовый;
- тальк.
Упаковка содержит 14, 28 или 100 таблеток.
Препарат выпускается в таблетках, которые содержат 1 активный компонент.
Фармакологическое действие
Главная функция рассматриваемого средства - антиагрегантная, что подразумевает способность лекарственного вещества препятствовать соединению форменных элементов крови: тромбоцитов, эритроцитов. Уменьшается их склонность к сцепке с эндотелием кровеносных сосудов. Благодаря этому создаются нормальные условия для беспрепятственного тока крови. Риск уменьшения просвета периферических артерий снижается, что позволяет предотвратить развитие тяжелых заболеваний.
Дополнительно отмечается уменьшение сопротивляемости сосудов. Кроме понижения активности агрегации тромбоцитов, препарат выполняет и другую функцию - уменьшает поверхностное натяжение мембран эритроцитов. В результате данные форменные элементы быстрее деформируются, что способствует повышению текучести крови.
При терапии Лопирелом появляется возможность не только предотвратить образование тромбов, но и разрушить уже имеющиеся.
При терапии Лопирелом появляется возможность не только предотвратить образование тромбов, но и разрушить уже имеющиеся. Благодаря данной способности препарат назначается в послеоперационный период, при заболеваниях, сопровождающихся или вызванных формированием сгустков крови. Фармакодинамика основана на способности связывать аденозиндифосфат с рецепторами тромбоцитов. В результате нарушается сцепка форменных элементов крови между собой.
Благодаря данному процессу АДФ теряет восприимчивость к дальнейшей стимуляции до конца срока существования тромбоцитов, который составляет 7-10 дней. Однако у Лопирела есть недостаток. Он заключается в низкой эффективности при некоторых условиях. Это обусловлено тем, что высвобождение активного метаболита происходит под воздействием изоферментов системы цитохрома Р450, часть которых подавляется другими лекарственными веществами. В результате наблюдается недостаточно интенсивное действие Лопирела.
Препарат проявляет эффективность при тяжелых патологиях сосудов.
Препарат проявляет эффективность при тяжелых патологиях сосудов, связанных с уменьшением просвета, нарушением проходимости. В данном случае не следует ожидать полного восстановления, клопидогрел помогает избежать развития осложнений, которые на фоне перечисленных заболеваний повышают угрозу жизни. Лучшего результата можно достичь при одновременном использовании Лопирела с прочими антиагрегантными средствами.
Фармакокинетика
Препарат начинает действовать сразу поле приема - уже через 2 часа происходит снижение интенсивности сцепки тромбоцитов. Чем больше доза, тем быстрее наступает улучшение состояния. Когда устранены острые признаки заболевания, количество препарата уменьшается. В результате после приема поддерживающих доз Лопирела на протяжении 4-7 дней достигается пиковая концентрация лекарственного вещества. Полученный эффект сохраняется в течение продолжительности жизни форменных элементов крови (5-7 дней).
Процесс абсорбции клопидогрела быстрый, при этом связываемость с белками плазмы достаточно высокая (98%). Преобразование данного вещества происходит в печени. Реализуется оно 2 путями: через эстеразы с дальнейшим высвобождением карбоксильной кислоты (не проявляет активность); при участии цитохрома Р450. Процесс связываемости с рецепторами тромбоцитов происходит под воздействием метаболитов.
Нужно учитывать, что прием препарата в крупной дозе (300 мг однократно) приводит к существенному возрастанию пиковой концентрации. Значение этого показателя в 2 раза превышает уровень максимальной концентрации в случаях, когда принимаются поддерживающие дозы (75 мг) в течение 4 дней.
Выведение веществ, содержащихся в составе препарата, происходит через почки .
Выведение веществ, содержащихся в составе препарата, происходит через почки и кишечник (в равных долях). Этот процесс проходит медленно. Полное удаление активных веществ часто происходит на 5 сутки после приема последней дозы Лопирела.
Показания к применению
Рассматриваемое средство может быть назначено при таких патологиях:
- различные заболевания сосудов и сердца: инфаркт миокарда (при условии, что давность этого состояния не превышает 35 дней), ишемический инсульт, перенесенный за 6 месяцев до начала лечения, другие патологические состояния, вызванные нарушением функции периферических сосудов;
- коронарный синдром с острыми проявлениями, без подъема и с подъемом ST, одновременно с клопидогрелом назначается ацетилсалициловая кислота (АСК).
Противопоказания
Лекарство не применяют, если диагностированы такие патологические состояния:
- индивидуальная реакция негативного характера на любой компонент Лопирела:
- кровотечение в острой форме (мозговое кровоизлияние, обострение язвенной болезни);
- наследственная непереносимость лактозы и ряд патологий, связанных с этим состоянием: дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью
Если планируется проведение операции, препарат не назначают из-за риска развития кровотечения. Другие патологические состояния, которые входят в группу относительных противопоказаний:
- заболевания, при которых вероятность появления кровотечения достаточно высокая, например, при поражении органов зрения или ЖКТ;
- аллергия на тиенопиридины в анамнезе.
Как принимать Лопирел
В большинстве случаев назначают по 0,075 г однократно в день. Инструкция по использованию лекарства в других случаях:
- коронарный синдром, сопровождающийся подъемом ST: по 0,075 г в сутки со второго дня, первая доза составляет 0,3 г однократно, длительность лечения - не дольше 4 недель, клиническая эффективность более продолжительной терапии не установлена;
- коронарный синдром без принаков подъема ST: схема такая же, но продолжительность курса может быть более длительной (до 12 месяцев);
- фибрилляция предсердий: 0,075 г в день.
В каждом случае рекомендовано применение АСК. Однако при этом есть ограничения: не более 0,1 мг в день.
Прием препарата при сахарном диабете
Допустимо использовать средство при таком заболевании, однако следует проявлять осторожность из-за входящей в его состав лактозы. Кроме того, на фоне сахарного диабета увеличивается риск развития инсульта, инфаркта миокарда. Антиагрегантная терапия является важным этапом в лечении этого заболевания, только дозировка определяется в индивидуальном порядке с учетом состояния организма.
Допустимо использовать средство при сахарном диабете, однако следует соблюдать осторожность при приеме.
Побочные действия Лопирела
К числу недостатков препарата причисляют большое количество негативных реакций. Причем они могут развиться со стороны разных систем организма.
Желудочно-кишечный тракт
Чаще проявляется нарушение пищеварения, боль в области живота, изменение структуры стула, может возникнуть тошнота. Реже отмечается развитие эрозии в желудке, затрудняется отхождение кала, усиливается газообразование. Иногда диагностируют язву, появляется рвота. Еще реже развивается колит и панкреатит.
Органы кроветворения
Снижается содержание тромбоцитов, гранулоцитов. Лейкопения, тромбоцитопения.
Центральная нервная система
Головокружение, головная боль, нарушение вкуса, его полная потеря. Могут появиться галлюцинации. Отмечается спутанность сознания.
Со стороны мочевыделительной системы
Гломерулонефрит.
Со стороны органов чувств
Глазные, носовые кровотечения.
Со стороны иммунной системы
Сывороточная болезнь, реакции анафилактоидного характера.
Со стороны мочеполовой системы
Нарушение выведения мочи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Изменение давления, васкулит.
Со стороны эндокринной системы
Отсутствуют.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Гепатит, увеличение активности печеночных трансаминаз.
Аллергии
Геморрагический диатез, кожный зуд, пурпура, эритема, отечность.
Лопирел может вызвать изменение давления.
Влияние на способность управлять механизмами
Ограничений при вождении автомобиля нет. Это объясняется тем, что лекарство не способствует нарушению функции органов зрения, слуха, ССС и ЦНС.
Особые указания
Отмечается, что у женщин ингибирование процесса агрегации тромбоцитов выражено менее явно.
Если после ишемического инсульта, инфаркта миокарда с повышением ST не прошло 7 дней, начинать лечение нельзя.
При появлении кровотечения назначают анализ крови, а еще выполняется оценка показателей печени.
Препарат прекращают принимать за 1 неделю до операции.
Препарат прекращают принимать за 1 неделю до операции.
Применение при беременности и в период лактации
Не назначается женщинам в этих случаях. Клопидогрел попадает в молоко, поэтому лактацию прекращают на период проведения терапии.
Назначение Лопирела детям
Препарат не используется, т. к. не проводились исследования безопасности влияния клопидогрела на детский организм.
Применение в пожилом возрасте
Корректировка дозы не требуется, т. к. пациенты этой группы хорошо переносят лечение. Отмечается что показатели агрегации тромбоцитов такие же, что и у молодых людей. Однако следует проявлять осторожность из-за риска снижения давления, что обусловлено изменением вязкости крови, увеличением просвета сосудов, уменьшением их сопротивляемости.
Применение при нарушении функции почек
Препарат разрешен к использованию при слабых и умеренных проявлениях патологии. Тяжелые симптомы - повод для прекращения терапии.
Препарат разрешен к использованию при слабых и умеренных проявлениях патологии почек.
Применение при нарушении функции печени
Допустимо назначать рассматриваемое средство, но следует проявлять осторожность, наблюдая за симптомами.
Передозировка Лопирела
Возрастает риск развития кровотечений. Вместе с тем отмечается и увеличение периода кровотечения. Чтобы устранить симптомы передозировки, принимают соответствующие меры. Если требуется быстро остановить кровотечение, производится переливание тромбоцитарной массы.
Взаимодействие с другими препаратами
Повышение интенсивности тока крови отмечается при назначении АСК. Такой же эффект наблюдается при использовании Варфарина.
Неизвестно, безопасно ли применять Гепарин одновременно с Лопирелом, но имеется информация, подтверждающая, что на антиагрегантное действие рассматриваемого лекарства Гепарин не оказывает влияния.
Прием Напроксена является причиной, по которой риск кровотечения существенно увеличивается.
Прием Напроксена является причиной, по которой риск кровотечения существенно увеличивается. Причем локализация проявления данного симптома - органы ЖКТ.
Эстрогеносодержащие средства, Фенобарбитал, Циметидин хорошо комбинируются с рассматриваемым препаратом.
Увеличивается концентрация таких лекарств, как Толбутамид, Фенитоин.
Совместимость с алкоголем
Запрещено использовать препарат с антиагрегантным действием и одновременно употреблять спиртосодержащие напитки. Алкоголь способствует сужению сосудов, что на фоне уменьшения вязкости крови и нормализации кровообращения может привести к тяжелым осложнениям.
Аналоги
Вместо Лопирела используют такие средства:
- Клопидогрел;
- Кардиомагнил;
- Плавикс;
- Зилт.
Из названных наиболее дешевыми являются лекарства Кардиомагнил, Клопидогрел.
Условия отпуска из аптеки
Препарат продается по рецепту.
Цена на Лопирел
Стоимость от 650 до 1300 руб.
Условия хранения препарата
Допустимая температура окружающей среды в помещении - не выше +30°С. Доступ детям к препарату должен быть закрыт.
Срок годности
Длительность использования - 3 года от даты выпуска.
Производитель
Актавис Групп, Исландия.
Отзывы на Лопирел
Валентина, 45 лет, г. Воронеж
Из-за повышенной вязкости крови у меня увеличен риск развития инсульта. По этой причине полгода принимаю препарат. Пока все показатели крови в норме.
Анна, 39 лет, г. Пенза
Уже 4 года принимаю препарат, состояние улучшилось, если сравнивать с тем, как я себя чувствовала до начала лечения. Ни проблем с давлением, ни ухудшения слуха - нет никаких симптомов нарушения проходимости сосудов. Только перестала устраивать цена. Препарат стал дороже.
