Инсулин Детемир является эквивалентом человеческого инсулина. Препарат предназначается для гипогликемической терапии больных сахарным диабетом. Он характеризуется пролонгированным действием и сниженной вероятностью развития гипогликемии в ночное время.
Содержание
- 1 Международное непатентованное название
- 2 АТХ
- 3 Формы выпуска и состав
- 4 Фармакологическое действие
- 5 Показания к применению
- 6 Противопоказания
- 7 Как принимать Инсулин Детемир
- 8 Побочные действия Инсулина Детемира
- 9 Особые указания
- 10 Передозировка Инсулина Детемира
- 11 Взаимодействие с другими препаратами
- 12 Аналоги
- 13 Условия отпуска из аптеки
- 14 Условия хранения препарата
- 15 Производитель
- 16 Отзывы
Международное непатентованное название
МНН данного средства - Insulin detemir. Торговые наименования - Левемир Флекспен и Левемир Пенфилл.
АТХ
Это гипогликемический препарат, принадлежащий к фармакологической группе инсулинов. Его АТХ-код - A10AE05.
Формы выпуска и состав
Медикамент выпускается в виде инъекционного раствора, предназначенного для введения под кожу. Другие лекарственные формы, включая таблетки, не производятся. Это связано с тем, что в пищеварительном тракте инсулин расщепляется на аминокислоты и не может выполнять свои функции.
Инсулин Детемир является эквивалентом человеческого инсулина.
Активный компонент здесь представлен инсулином детемиром. Его содержание в 1 мл раствора составляет 14,2 мг, или 100 ЕД. Дополнительный состав включает:
- хлорид натрия;
- глицерин;
- гидроксибензол;
- метакрезол;
- дигидрат гидрофосфата натрия;
- ацетат цинка;
- разбавленную соляную кислоту/гидроксид натрия;
- инъекционную воду.
На вид это прозрачный неокрашенный гомогенный раствор. Он распределяется по 3 мл в картриджи (Пенфилл) или шприцы-ручки (Флекспен). Внешняя упаковка картонная. Инструкция прилагается.
Фармакологическое действие
Препарат является продуктом генной инженерии. Его получают путем создания рДНК у пекарских дрожжей. Для этого фрагменты плазмид замещаются генами, определяющими биосинтез инсулиновых предшественников. Эти модифицированные ДНК-плазмиды встраиваются в клетки Saccharomyces cerevisiae, и те приступают к продуцированию инсулина.
При использовании данного препарата риск ночной гипогликемии снижен на 65% (в сравнении с другими средствами).
Рассматриваемое средство является аналогом гормона, выделяемого островками Лангерганса в человеческом организме. Оно характеризуется удлиненным временем действия и ровным высвобождением без выраженных скачков концентрации действующего вещества в плазме.
Инсулиновые молекулы образуют ассоциации в месте введения раствора, а также связываются с альбуминами. Благодаря этому препарат абсорбируется и поступает в ткани-мишени на периферии медленно, что делает его более эффективным и безопасным, чем другие инсулиновые препараты (Гларгин, Изофан). В сравнении с ними риск гипогликемии в ночные часы снижен до 65%.
Воздействуя на клеточные рецепторы, активный компонент препарата запускает ряд внутриклеточных процессов, в т. ч. синтез таких важных ферментов, как гликогенсинтетаза, пируват- и гексокиназа. Уменьшение уровня глюкозы в плазме обеспечивается за счет:
- подавления ее продуцирования в печени;
- усиления внутриклеточной транспортировки;
- активизации усвоения в тканях;
- стимуляции переработки в гликоген и жирные кислоты.
Фармакологические эффекты медикамента пропорциональны вводимой дозе. Продолжительность воздействия зависит от места укола, дозировки, температуры тела, быстроты кровотока, физической активности. Она может достигать 24 часов, поэтому инъекции делаются 1-2 раза в сутки.
Состояние почек никак не влияет на процесс метаболизации вещества.
В ходе проведенных исследований не было выявлено генотоксичности раствора, канцерогенного воздействия, выраженного влияния на клеточный рост и репродуктивные функции.
Фармакокинетика
Для получения максимальной плазменной концентрации с момента введения должно пройти 6-8 часов. Биодоступность - около 60%. Равновесная концентрация при двухразовом введении определяется после 2-3 уколов. Объем распределения в среднем составляет 0,1 л/кг. Основная часть введенного инсулина циркулирует с током крови. Препарат не взаимодействует с жирными кислотами и фармакологическими средствами, связывающимися с белками.
Метаболизация не отличается от переработки естественного инсулина. Период полувыведения составляет от 5 до 7 часов (в соответствии с используемой дозой). Фармакокинетика не зависит от половой принадлежности и возраста пациента. Состояние почек и печени тоже не влияет на эти показатели.
Показания к применению
Препарат предназначен для борьбы с гипергликемией при наличии сахарного диабета 1 и 2 типа.
Инсулин предназначен для борьбы с гипергликемией при наличии сахарного диабета 1 и 2 типа.
Противопоказания
Данное средство не назначается при гиперчувствительности к действию инсулинового компонента или непереносимости вспомогательных веществ. Возрастное ограничение - 2 года.
Как принимать Инсулин Детемир
Раствор применяется для подкожного введения, внутривенное вливание может вызвать сильнейшую гипогликемию. Его не вкалывают внутримышечно и не используют в инсулиновых помпах. Инъекции могут вводиться в область:
- плеча (дельтовидная мышца);
- бедра;
- передней стенки брюшины;
- ягодиц.
Место укола нужно постоянно изменять для снижения вероятности появления признаков липодистрофии.
Режим дозирования подбирается строго индивидуально. Дозы зависят от содержания глюкозы в плазме, определяемого натощак. Коррекция дозировок может понадобиться при физических нагрузках, изменениях в рационе, сопутствующих болезнях.
Препарат вводится в различные места, включая переднюю стенку брюшины.
Допускается применение медикамента:
- самостоятельно;
- совместно с болюсными инъекциями инсулина;
- в дополнение к Лираглутиду;
- с пероральными противодиабетическими средствами.
При комплексной гипогликемической терапии рекомендуется вводить лекарство 1 раз в день. Нужно выбрать любое удобное время и придерживаться его при выполнении ежедневных инъекций. Если есть необходимость применения раствора 2 раза сутки, первая доза вводится в утренние часы, а вторая - с интервалом в 12 часов, с ужином или перед сном.
После подкожного впрыскивания дозы кнопку шприца-ручки удерживают нажатой, а иглу оставляют в коже еще не менее 6 секунд.
При переходе с других инсулиновых препаратов на Детемир-инсулин в первые недели нужен строгий контроль гликемического показателя. Может потребоваться изменение схемы лечения, дозировок и времени приема противодиабетических средств, включая пероральные.
Нужно тщательно контролировать уровень сахара и своевременно корректировать дозировки у пожилых людей.
Нужно тщательно контролировать уровень сахара и своевременно корректировать дозировки у пожилых людей и больных с почечно-печеночными патологиями.
Побочные действия Инсулина Детемира
Данное фармакологическое средство переносится хорошо. Возможные нежелательные реакции связаны с фармакологическим воздействием инсулина.
Со стороны органа зрения
Иногда отмечаются аномалии рефракции (размытость изображения, вызывающая головные боли и пересыхание глазной поверхности). Возможна диабетическая ретинопатия. Риск ее прогрессирования усиливается при интенсивной инсулинотерапии.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
В ходе лечения может развиться липодистрофия, выражающаяся как в атрофии, так и в гипертрофии жировой ткани.
Центральная нервная система
Иногда развивается периферическая нейропатия. В большинстве случаев она обратима. Чаще всего ее симптомы проявляются при резкой нормализации гликемического показателя.
Со стороны обмена веществ
Нередко наблюдается пониженная концентрация сахара в крови. Тяжелая гипогликемия развивается только у 6% пациентов. Она может вызвать судорожные проявления, обморок, нарушению функционирования мозга, летальный исход.
Аллергии
Иногда возникает реакция в месте укола. При этом может появиться зуд, покраснение кожи, сыпь, отечность. Смена места вкалывания инсулина может снизить или исключить эти проявления, отказ от препарата требуется в редких случаях. Возможна генерализованная аллергия (кишечное расстройство, затрудненное дыхание, артериальная гипотензия, побледнение покровов, потливость, тахикардия, анафилаксия).
Влияние на способность управлять механизмами
Внимательность и скорость реагирования могут быть нарушены при гипо- или гипергликемии. Нужно предупреждать появление этих состояний при выполнении потенциально опасных работ и вождении автомобиля.
Особые указания
Вероятность падения уровня сахара в ночные часы снижена в сравнении с аналогичными лекарствами, что позволяет интенсифицировать процесс нормализации гликемических показателей пациентов. Эти меры не приводят к сильному приросту массы тела (в отличие от других инсулиновых растворов), но могут изменить первичную гипогликемическую симптоматику.
Прекращение инсулинотерапии или применение недостаточных дозировок может вызвать гипергликемию.
Прекращение инсулинотерапии или применение недостаточных дозировок может вызвать гипергликемию или спровоцировать кетоацидоз, в т. ч. со смертельным исходом. Особенно велики риски при инсулинозависимом типе диабета. Симптомы повышенной концентрации сахаров:
- жажда;
- отсутствие аппетита;
- частые позывы к мочеиспусканию;
- приступы тошноты;
- рвотный рефлекс;
- пересушенность слизистой рта;
- сухость и зуд покровов;
- гиперемия;
- ощущение ацетонового запаха;
- сонливость.
Потребность в инсулине повышается при внеплановой физической активности, отклонении от графика приема пищи, инфекционном поражении, лихорадке. Необходимость смены часового пояса требует предварительной врачебной консультации.
Препарат нельзя использовать:
- Внутривенно, внутримышечно, в инфузионных насосах.
- Когда изменился цвет и прозрачность жидкости.
- Если истек срок годности, раствор хранился в ненадлежащих условиях или был заморожен.
- После падения или сильного сдавливания картриджа/шприца.
Инсулин детемир запрещено вводить внутривенно.
Применение в пожилом возрасте
У пожилых пациентов нужно с особой тщательностью отслеживать плазменные концентрации глюкозы. При необходимости исходную дозу корректируют.
Назначение детям
Клинический опыт применения препарата для детей младшей возрастной группы (до 2 лет) отсутствует. Подбирать детские и подростковые дозы следует с особой тщательностью.
Применение при беременности и в период лактации
При проведении исследований негативные последствия для детей, чьи матери во время беременности использовали препарат, не были выявлены. Однако применять его при вынашивании ребенка следует с осторожностью. В начальный период беременности потребность женщины в инсулине несколько снижается, а позже возрастает.
Нет данных о том, попадает ли инсулин в грудное молоко. Пероральное его поступление на младенце не должно отразиться негативно, т. к. в ЖКТ препарат быстро распадается и усваивается организмом в виде аминокислот. Кормящей матери может понадобиться коррекция дозы и изменение рациона.
Применение при нарушении функции почек
Дозировка определяется индивидуально. Потребность в препарате может быть несколько снижена, если у пациента имеются нарушения функции почек.
Применение при нарушении функции печени
Требуется строгий контроль уровня сахара и соответствующее изменение вводимых дозировок.
Передозировка Инсулина Детемира
Нет четко обозначенных доз, которые могут привести к передозировке препарата. Если введенный объем намного превышает требующуюся индивидуальную дозировку, гипогликемические признаки могут проявляться постепенно. Тревожная симптоматика:
- побледнение покровов;
- холодный пот;
- головная боль;
- голод;
- слабость, усталость, сонливость;
- приступы тошноты;
- тревога, рассеянность;
- ощущение сердцебиения;
- зрительные отклонения.
Небольшое снижение гликемического показателя устраняется употреблением глюкозы, сахара и т. д.
Небольшое снижение гликемического показателя устраняется употреблением глюкозы, сахара, насыщенной углеводами пищи или напитков, которые диабетик всегда должен иметь при себе (печенье, леденцы, рафинад и т. п.). При тяжелой гипогликемии потерявшему сознание пациенту вводят в мышцу либо под кожу глюкагон или вливают внутривенно глюкозу/декстрозу. Если больной не очнулся спустя 15 минут после укола глюкагона, ему необходимо введение раствора глюкозы.
Взаимодействие с другими препаратами
Состав нельзя смешивать с различными лекарственными жидкостями и инфузионными растворами. Тиолы и сульфиты вызывают разрушение структуры рассматриваемого средства.
Сила воздействия лекарства увеличивается при параллельном использовании:
- Клофибрата;
- Фенфлурамина;
- Пиридоксина;
- Бромокриптина;
- Циклофосфамида;
- Мебендазола;
- Кетоконазола;
- Теофиллина;
- противодиабетических пероральных лекарств;
- АПФ-ингибиторов;
- антидепрессантов группы ИМАО;
- бета-адреноблокаторов неселективного действия;
- ингибиторов карбоангидразной активности;
- препаратов лития;
- сульфонамидов;
- производных салициловой кислоты;
- тетрациклинов;
- анаболиков.
В сочетании с Гепарином, Соматотропином, Даназолом, Фенитоином, Клонидином, Морфином, кортикостероидами, гормонами щитовидной железы, симпатомиметиками, антагонистами кальция, тиазидными диуретиками, ТЦА, оральными контрацептивами, никотином эффективность инсулина снижается.
Рекомендуется воздерживаться от употребления алкогольной продукции.
Под влиянием Ланреотида и Октреотида действенность препарата может как уменьшаться, так и возрастать. Применение бета-адреноблокаторов приводит к сглаживанию проявлений гипогликемии и тормозит восстановление уровня глюкозы.
Совместимость с алкоголем
Рекомендуется воздерживаться от употребления алкогольной продукции. Действие этилового спирта трудно предугадать, т. к. он способен и усиливать, и ослаблять гипогликемический эффект препарата.
Аналоги
Полные аналоги Детемир-инсулина - Левемир ФлексПен и Пенфилл. В качестве заменителей препарата после консультации с врачом могут быть использованы другие инсулины (glargine, Insulin-isophan и др.).
Условия отпуска из аптеки
Доступ к медикаменту ограничен.
Можно ли купить без рецепта
Отпускается препарат по рецепту.
Цена
Стоимость инъекционного раствора Левемир Пенфилл - от 2154 руб. за 5 картриджей.
Условия хранения препарата
Инсулин хранят в упаковке при температуре +2…+8°C, избегая замораживания. Используемую шприц-ручку с препаратом предохраняют от действия избыточного тепла (температура до +30°C) и света.
Срок годности
Лекарство можно хранить в течение 30 месяцев с момента изготовления. Срок годности используемого раствора - 4 недели.
Производитель
Производством препарата занимается датская фармацевтическая компания Novo Nordisk.
Отзывы
Николай, 52 года, г. Нижний Новгород
Пользуюсь этим инсулином третий год. Он эффективно снижает сахар, работает дольше и лучше предыдущих уколов.
Галина, 31 год, г. Екатеринбург
Когда не помогла диета, пришлось справляться с гестационном диабетом во время беременности с помощью этого препарата. Лекарство переносится хорошо, уколы, если делать их правильно, безболезненны.
