Аторвастатин 10 относится к средствам-ингибиторам ферментов, косвенно влияющих на процесс выработки холестерина. Его часто назначают при заболеваниях сердца, вызванных нарушением липидного обмена, а также с целью повышения эффективности методов лечения, основанных на регулировке рациона.
Содержание
- 1 Международное непатентованное название
- 2 АТХ
- 3 Формы выпуска и состав
- 4 Фармакологическое действие
- 5 От чего назначают?
- 6 Противопоказания
- 7 Как принимать Аторвастатин 10?
- 8 Побочные действия
- 9 Особые указания
- 10 Передозировка
- 11 Взаимодействие с другими препаратами
- 12 Аналоги
- 13 Условия отпуска Аторвастатина 10 из аптек
- 14 Условия хранения препарата
- 15 Производитель Аторвастатина 10
- 16 Отзывы на Аторвастатин 10
Международное непатентованное название
Аторвастатин (на латинском языке - atorvastatin).
АТХ
C10AA05
Формы выпуска и состав
В аптеках можно найти только 1 разновидность препарата - в форме таблеток. Средство относится к однокомпонентным лекарствам. Уменьшению содержания липидов способствует аторвастатин, причем в состав препарата данное вещество входит в форме кальциевой соли (кальция тригидрата). В обозначении рассматриваемого средства зашифрована дозировка активного компонента - 10 мг. Такое количество содержится в 1 таблетке. Препарат не проявляет агрессивного воздействия благодаря наличию пленочной оболочки.
Приобрести Аторвастатин можно в ячейковых упаковках. Каждая содержит по 10 таблеток. Общее количество блистеров в картонной коробке составляет 1, 2, 3, 4, 5 или 10 шт.
Фармакологическое действие
Препарат является ингибитором фермента гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы. Проявляет селективное действие. Средство в большей мере оказывает негативное влияние на процессы, способствующие образованию холестерина. Аторвастатин намного менее интенсивно угнетает другие биохимические реакции в организме.
Фермент ГМГ-КоА-редуктаза активизирует синтез холестерина, но только на начальной стадии. В основе его механизма действия лежит способность преобразовывать ГМГ-КоА в вещество (мевалоновую кислоту), из которого затем высвобождается холестерин. За счет возможности угнетения функции этого фермента аторвастатин препятствует усиленной выработке холестерина.
Описанный процесс является фактором, способствующим повышению активности рецепторов липопротеинов низкой плотности. Вследствие этого ускоряется выведение ЛПНП из плазмы крови. В результате концентрация аполипопротеина В, холестерина ЛПНП и общего холестерина снижается. Благодаря этому отмечается уменьшение риска развития патологических состояний сердечно-сосудистой системы.
Кроме того, положительное влияние на организм препарат оказывает за счет угнетения процесса синтеза клеток внутри сосудов. В результате просвет вен и артерий перестает уменьшаться, что напрямую влияет на скорость кровотока, интенсивность кровоснабжения внутренних органов, состояние головного мозга, умственную и физическую работоспособность. Стабилизация веса и повышение функции сердечно-сосудистой системы - следствие увеличения концентрации ЛПВП, аполипопротеинов типа А.
Рассматриваемый препарат относится к группе статинов, в плазме крови при терапии нормализуется содержание ряда компонентов (холестерин в их числе). Однако аторвастатин проявляет себя и как умеренное антиагрегантное вещество. Благодаря ему понижается интенсивность сцепки тромбоцитов с внутренней поверхностью сосудов. Вместе с тем отмечается уменьшение вязкости крови, что также способствует нормализации кровообращения.
Наряду с описанными процессами восстанавливается метаболизм макрофагов. Одновременно происходит блокировка их активности. В результате риск разрыва атеросклеротической бляшки снижается.
Фармакокинетика
Биодоступность препарата невысокая (не более 14%). Аторвастатин быстро абсорбируется. Этот процесс активизируется в течение первых двух часов после приема дозы лекарства. Несмотря на хорошие показатели фармакокинетики, средство действует медленно. Так, терапевтический эффект можно увидеть не ранее чем через 2 недели. Пиковый уровень активности аторвастатина достигается через 4 недели после начала курса лечения и при условии регулярного приема препарата.
У пациентов разного пола и возраста показатели фармакокинетики отличаются несущественно, значит, пересчитывать дозировку при назначении средства пациентам данных групп не нужно. Показатель связываемости аторвастатина с белками сыворотки крови высокий - достигает 98%. Эффективность данного вещества обусловлена высвобождением активных метаболитов, которые тоже принимают участие в угнетении процесса синтеза холестерина.
Период полувыведения основного вещества - 14 часов. Аторвастатин удаляется из организма вместе с желчью. Существенная часть выводится при дефекации. Незначительное количество средства - при мочеиспускании.
От чего назначают?
Основные направления применения:
- повышение эффективности препаратов, действие которых направлено на снижение уровня холестерина (Аторвастатин назначается в составе комплексного лечения), достижение требуемых результатов при диетотерапии;
- лечение сердечно-сосудистой системы, предупреждение развития осложнений, вызванных повышенной вязкостью крови, высокой концентрацией холестерина, сужением кровеносных сосудов.
Противопоказания
Аторвастатин не используется в ряде случаев:
- непереносимость любого компонента в составе;
- увеличение активности печеночных трансаминаз;
- недостаток лактазы, негативная реакция индивидуального характера на лактозу, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
В этом случае препарат назначают, если положительные эффекты превосходят возможный вред по интенсивности. Относительные противопоказания:
- алкоголизм;
- заболевания печени в анамнезе;
- факторы риска развития крайней степени миопатии, при которой начинается процесс разрушения клеток.
Вероятность возникновения признаков миопатии увеличивается в пожилом возрасте, при заболеваниях печени, патологических состояниях, проявляющихся нарушением функции мышц, на фоне алкоголизма.
Как принимать Аторвастатин 10?
Фармакодинамика не зависит от приема пищи, принимать препарат можно натощак или после еды. Инструкция по применению:
- суточная доза - 10 мг;
- препарат следует принимать однократно и в одно и то же время.
По мере приема средства необходимо контролировать уровень липидов, причем лабораторное исследование проводится 1 раз каждые 2-4 недели. Различные схемы приема, при которых концентрация основного вещества зависит от типа заболевания:
- при гомозиготной гиперхолестеринемии семейной назначают 80 мг аторвастатина (или 8 таблеток) в сутки;
- гетерозиготная гиперхолестеринемия семейная: на начальном этапе лечения - 10 мг в день, затем дозу увеличивают до 40 мг в день, количество лекарства должно возрастать постепенно (схема лечения изменяется каждые 4 недели).
Прием препарата при сахарном диабете
Средство назначается в стандартной дозировке -10 мг в сутки. По мере терапии схема лечения может меняться, что зависит от состояния пациента.
Побочные действия
Рост активности креатинфосфокиназы (КФК), аминотрансфераз. Может развиться лихорадочное состояние, чаще наступает усталость.
Желудочно-кишечный тракт
Избыточное газообразование, тошнота, рвотные позывы, затруднение процесса дефекации или, наоборот, жидкий кал. Отмечают болезненность живота. Редко развивается панкреатит.
Центральная нервная система
Нарушение чувствительности, головная боль, головокружения, психопатические расстройства, изменение вкусовых ощущений, нейропатия, ухудшение памяти, а в тяжелых случаях отмечается ее полная потеря.
Со стороны дыхательной системы
Заболевания легких в хронической форме, проявляющиеся воспалительным процессом, нарушением структуры стенок альвеол. Отмечают появление носового кровотечения.
Со стороны кожных покровов
Высыпания, возникновение которых сопровождается зудом. Редко проявляется эритема, алопеция, некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны мочеполовой системы
Недостаточность функции почек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Боль в груди.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Болезненность в мышцах, спине, отечность суставов, миопатия, гендопатия, судороги мягких тканей.
Аллергии
Крапивница, ангионевротический отек.
Особые указания
Перед началом курса лечения Аторвастатином назначается диета, благодаря чему обеспечивается снижение концентрации липидов. Кроме того, пациентам с ожирением рекомендуется увеличить физические нагрузки, за счет чего уменьшится масса тела, появится возможность контролировать показатели при гиперхолестеринемии.
Требуется оценка КФК, если присутствуют факторы риска развития печеночной недостаточности.
Учитывая, что на фоне терапии Аторвастатином увеличивается вероятность возникновения симптомов миопатии, при появлении мышечных болей рекомендуется сразу обратиться к врачу.
Совместимость с алкоголем
Не следует комбинировать препарат со спиртосодержащими напитками.
Влияние на способность управлять механизмами
Жестких ограничений нет, несмотря на высокий риск развития нарушений со стороны ЦНС (головокружения), потери памяти. Управлять автомобилем на фоне лечения Аторвастатином разрешено, однако следует проявлять осторожность.
Применение при беременности и в период лактации
Не назначают препарат во время вынашивания ребенка. При грудном вскармливании средство не используется из-за отсутствия информации об интенсивности его проникновения в молоко матери.
Назначение Аторвастатина 10 детям
Препарат может использоваться при терапии пациентов младше 18 лет, только если развивается семейная гиперхолестеринемия гетерозиготного типа. В данном случае при условии правильно подобранной схемы терапии фармакокинетические свойства препарата будут такими же, что и в случае лечения взрослого. Средство при этом запрещается к использованию, если ребенок не достиг 10 лет.
Применение в пожилом возрасте
Концентрация препарата выше, чем у молодых пациентов. Это обусловлено замедлением процесса выведения аторвастатина и его метаболитов. Однако в данном случае нет необходимости в корректировке дозы средства.
Применение при нарушении функции почек
Схема лечения на фоне заболеваний с локализацией очага поражения в этом органе не меняется. Это обусловлено тем, что почки в незначительной мере принимают участие в метаболизации аторвастатина.
Применение при нарушении функции печени
Препарат запрещен при циррозе печени и других заболеваниях, сопровождающихся острыми симптомами поражения данного органа. Пиковая концентрация аторвастатина превышает нормальный уровень в 11-16 раз.
Передозировка
При регулярном увеличении суточной дозы возрастает интенсивность проявления побочных эффектов. С целью нормализации состояния организма проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ не обеспечивает нужного результата.
Взаимодействие с другими препаратами
Отмечается усиление гиполипидемического эффекта в комбинации с такими средствами и веществами:
- антибиотики;
- средства, угнетающие ВИЧ-протеазу;
- препараты, предназначенные для терапии микозов;
- Нефазодон.
Одновременный прием Аторвастатина с эзетимибом является причиной развития нежелательных реакций.
Уменьшение концентрации рассматриваемого препарата обусловлено воздействием средств из группы индукторов изофермента CYP3A4. Ингибиторы этого изофермента, наоборот, способствуют увеличению концентрации аторвастатина.
Рассматриваемый препарат может негативно влиять на стероидные гормоны.
На фоне терапии Аторвастатина увеличивается всасываемость оральных контрацептивов.
Концентрация рассматриваемого средства возрастает при одновременном употреблении грейпфрутового сока.
Аналоги
В качестве заменителей используются следующие медикаменты:
- Аторис;
- Аторвастатин Тева;
- Аторвастатин Канон;
- Аторвокс;
- Торвакард.
Аналоги могут иметь другую форму выпуска: раствор для уколов, лиофилизат, капсулы. Если структура вещества-заменителя и Аторвастатина отличается, может потребоваться пересчет дозировки.
Условия отпуска Аторвастатина 10 из аптек
Препарат относится к группе рецептурных лекарств.
Можно ли купить без рецепта?
Требуется назначение врача.
Цена
Средняя стоимость: 135-265 руб.
Условия хранения препарата
Рекомендуемая температура воздуха в помещении - не выше +25°С.
Срок годности
Препарат не теряет свойств на протяжении 2 лет со дня выпуска.
Производитель Аторвастатина 10
КРКА (Словения).
Отзывы на Аторвастатин 10
Врачей
Зафираки В. К., 42 года, г. Саратов
Рекомендую принимать аторвастатин в составе средства Липримар производства Пфайзер. Это вещество выпускают и другие компании, но в большинстве случаев количество побочных эффектов увеличивается. Из аналогов могу выделить Аторис. По свойствам и степени агрессивного действия на организм этот препарат превосходит прочие заменители Аторвастатина.
Губарев И. А., 35 лет, г. Тула
Во время лечения требуется регулярно проводить лабораторное исследование крови. Если эта рекомендация не выполняется, увеличивается риск развития осложнений. В остальном Аторвастатин - отличный препарат, т. к. стоит недорого и отличается высокой эффективностью.
Пациентов
Евгения, 38 лет, г. Владимир
Назначил врач это средство на фоне повышенного холестерина. Пришлось принимать в течение длительного периода, т. к. препарат обеспечивает необходимый эффект не сразу.
Галина, 35 лет, г. Самара
Средство помогает, если соблюдается диета. Постоянно придерживаться правильного питания сложно, поэтому у меня часто возрастает уровень холестерина. Каждый раз прохожу курс лечения Аторвастатином. Плюсом препарата считаю низкую цену.