Тиоктовая кислота - витаминоподобное вещество, эндогенный антиоксидант. Лекарственная форма является препаратом выбора при лечении эндотелионевральной дисфункции (нарушение проводимости и состояния нервной ткани, обусловленной снижением кровоснабжения из-за патологий эндотелия сосудов) и оксидативного стресса.
Содержание
- 1 Наименование
- 2 АТХ
- 3 Формы выпуска и состав
- 4 Фармакологическое действие
- 5 Для чего нужна
- 6 Противопоказания
- 7 Как принимать тиоктовую кислоту
- 8 Побочные действия
- 9 Особые указания
- 10 Передозировка
- 11 Взаимодействие с другими препаратами
- 12 Аналоги
- 13 Условия отпуска из аптеки
- 14 Условия хранения
- 15 Отзывы о тиоктовой кислоте
Наименование
Липоевая кислота, альфа-липоевая кислота, тиоктацид - синонимы тиоктовой кислоты.
На английском вещество называется Thioctic acid. На латинском - Acidum thiocticum (род. Acidi thioctici). Торговое название может быть разным (Октолипен, Берлитион 600 и т.д.).
Тиоктовая кислота - витаминоподобное вещество, эндогенный антиоксидант.
АТХ
Код АТХ - A16AX01.
Формы выпуска и состав
Выпускается в виде:
- таблеток;
- раствора для инъекций, в 1 мл которого содержится 25 мг α-липоевой кислоты;
- концентрата для приготовления раствора для инфузий.
Тиоктацид выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой.
Таблетки
Тиоктацид выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозировке 200 и 600 мг действующего вещества.
Порошок
В форме порошка вещество для лечения не используется, т.к. растворяется только в этиловом спирте.
Фармакологическое действие
Являясь природным антиоксидантом, тиоктацид предотвращает обусловленную свободными радикалами активацию ядерного фактора каппа-би. Нарушение его регуляции вызывает аутоиммунные заболевания, извращение клеточного цикла и апоптоз (гибель) клеток.
Нозологический эффект обусловлен его свойствами:
- участием в реакции декарбоксилирования альфа-кетокислот - обеспечением клеточного энергообмена и профилактики ДКА;
- способностью снижать уровень жирных кислот, холестерина;
- антиоксидантными - связыванием отрицательных радикалов, дыхательных пигментов, восстановлением глутатиона;
- подавлением синтеза оксида азота клетками печени - профилактикой и купированием флебопатии;
- радиопротекторными.
Воздействуя на эндотелий сосудов, липоевая (тиоктовая) кислота снижает повреждение их внутреннего слоя, уменьшает просвет, ломкость и риск образования тромбов.
Благодаря этим свойствам тиоктацида медикамент оказывает многоплановое действие на организм:
- активирует невральный кровоток;
- предотвращает подавление NO-синтетазы, что предупреждает ишемическое повреждение тканей нервной системы;
- ускоряет проведение нервных импульсов;
- регулирует активность глутатиона;
- тормозит повреждение оболочек клеток.
Результатом механизма действия средства являются:
- нормализация уровня холестерина;
- снижение инсулинорезистентности;
- повышение контроля гликемии;
- защита островков поджелудочной железы, продуцирующих инсулин;
- снижение уровня липидов, что объясняет положительный результат лечения ожирения;
- предупреждение отека клеток из-за накопления в них сорбитола;
- улучшение эластических свойств и микроциркуляции сосудов;
- снижение противовоспалительных факторов в плазме крови;
- улучшение дезинтоксикационной функции печени, продукции желчных кислот и защита мембраны клеток органа от повреждения.
Воздействуя на эндотелий сосудов, липоевая (тиоктовая) кислота снижает повреждение их внутреннего слоя, уменьшает просвет, ломкость и риск образования тромбов, воспалительных процессов.
Кислота легко преодолевает гематоэнцефалический барьер, что обусловливает ее эффективность в лечении энцефалопатии и заболеваний ЦНС: болезней Альцгеймера и Паркинсона.
Фармакокинетика
При приеме внутрь медикамент практически полностью всасывается в ЖКТ. Совместное поступление лекарства с пищей снижает его уровень усвояемости. Пиковая активность (Сmax) средства отмечается через четверть часа или час после введения. В печени происходит биотрансформация альфа-липоевой кислоты при первичном прохождении через стенки кишечника, печени, легких, что повышает биодоступность вещества до 30-60%.
При приеме внутрь медикамент практически полностью всасывается в ЖКТ.
Его Vp (объем распределения) составляет примерно 450 мл/кг, что свидетельствует о широком распространении препарата в тканях организма. Период полувыведения (Т1/2), или время потери 50% активности, липоевой кислоты составляет 20-50 минут, что обусловлено элиминацией продуктов трансформации вещества, происходящей в печени, через почки. Скорость очищения плазмы крови (Cl плазмы) от лекарства составляет 10-15 мл/мин.
Для чего нужна
Тиоктацид используют в терапии заболеваний, обусловленных оксидантным стрессом, гиперинсулинемией, инсулинорезистентностью, эндотелиальной дисфункцией. Используется в лечении:
- Больных сахарным диабетом и его осложнениями, таких как:
- диабетическая полиневропатия;
- диабетическая энцефалопатия;
- жировая болезнь печени у больных с инсулинорезистентностью;
- диабетическая ретинопатия;
- кардиоваскулярная автономная нейропатия;
- ожирение.
- Синдрома поликистозных яичников у женщин.
- Заболеваний печени, вызванных интоксикацией алкоголем, тяжелыми металлами, биологическими ядами; внедрением вирусного агента (хронический гепатит С, В).
- Алкогольного панкреатита.
- Ревматоидного артрита.
Вещество, обладая способностью регулировать углеводный и жировой обмены, применяется в составе диеты для снижения веса и лечении ожирения.
В косметологии кислота применяется для:
- устранения воспалений;
- защиты от воздействия вредных внешних факторов, вызывающих образование морщин, увядание кожи;
- осветления, защиты от УФ-излучения;
- регенерации тканей;
- ингибирования гликации - процесса «склеивания» коллагеновых волокон глюкозой;
- омоложения.
Вещество усиливает действие на кожу и организм витамина D, аскорбиновой кислоты и токоферола.
Косметические продукты содержат не более 10% липоевой кислоты согласно Регламенту ЕС. Применение их показано женщинам с увядающей кожей, гиперпигментацией, склонностью к воспалениям, раздражениям. Также косметика с тиоктацидом используется, если кожа жирная, с расширенными порами и акне.
Противопоказания
Так как липолевая кислота в необходимом количестве может эндогенно синтезироваться в организме человека, то она практически не имеет противопоказаний к назначению. Основным противопоказанием является гиперчувствительность к веществу. С осторожностью применяют препарат при:
- беременности и лактации;
- возрасте пациента до 6 лет.
Основным противопоказанием является гиперчувствительность к веществу.
Ограничения обусловлены недостаточностью опыта использования лекарства у пациентов этих групп и отсутствием достаточного количества результатов безопасности.
При терапии таблетками следует учитывать наличие в качестве наполнителя лактозы. Противопоказано назначение таких веществ больным с мальабсорбцией - наследственной непереносимостью лактозы.
Как принимать тиоктовую кислоту
Начинают терапию с применением тиоктовой кислоты внутривенным или инфузионным введением средства. При стабилизации состояния назначают поддерживающую терапию таблетками.
При изготовлении инфузионного раствора из концентрата в ампулах их содержимое разводят физраствором - раствором NaCl.
При энтеральном (через рот) введении придерживаются следующих рекомендаций:
- принимают до приема пищи раз в сутки;
- не разжевывают, глотают, обильно запивая водой;
- через полчаса нужно позавтракать;
- максимальная суточная доза чаще всего не превышает 600 мг тиоктацида;
- курс лечения составляет 3 месяца, по показаниям продолжительность терапии может быть продлена.
Начинают терапию с применением тиоктовой кислоты внутривенным введением средства.
Лечение таблетками назначается после 2-4 недельного курса внутривенного или инфузионного введения лекарства.
Внутривенно препарат вводят медленно, чтобы избежать проявления побочных эффектов. Капельница регулируется на медленное капельное введение. Объем составляет 300-600 мг.
Тиоктовую кислоту применяют и для внутримышечного введения. Чтобы избежать побочной реакции, не рекомендуется вводить в одно место более 2 мл раствора.
Тиоктовая кислота в бодибилденге
В бодибилдинге, силовых видах и профессиональном спорте тиоктацид применяют для уменьшения оксидативного стресса после высоких физических нагрузок. Способность снижать активность глюкозы и перевод ее в высокоэнергетические соединения также играет существенную роль: это свойство медикамента помогает обеспечить энергией скелетные мышцы и получить максимальный эффект от тренировок. Кроме того, кислота усиливает термогенез, помогает избавиться от жировых отложений в проблемных местах, поэтому прописывается не только в спорте, но и для похудения.
В бодибилдинге, силовых видах и профессиональном спорте тиоктацид применяют для уменьшения оксидативного стресса после высоких физических нагрузок.
Взрослым спортсменам показана доза препарата по 50 мг 3-4 раза в сутки через полчаса после еды. При интенсивных тренировках количество лекарства увеличивают до 300-600 мг в сутки.
Прием препарата при сахарном диабете
При сахарном диабете препарат начинают вводить парентерально (минуя кишечник). Концентрат разводят в 100-250 мг 0,9%-ного хлорида натрия и в объеме 600 мг вводят капельно внутривенно в течение 15 дней. Медикамент вводят циклами по 5 дней с 2-х дневными перерывами между ними. Всего на курс лечения используют 15 ампул.
После завершения инъекционной терапии пациента переводят на таблетки тиоктацида по 1 шт. в сутки до завтрака.
При сахарном диабете препарат начинают вводить парентерально (минуя кишечник).
Нормализация глюкозы и активизация выработки собственного инсулина может потребовать коррекции дозы инсулина и сахароснижающих лекарственных веществ. При тяжелых осложнениях курс лечения может составлять 3-5 месяцев.
Побочные действия
Негативные эффекты отмечаются в 1 случае на 10000 пациентов. Проявляются в виде:
- кожной аллергии;
- гипогликемии;
- при оральном употреблении возможны диспепсические нарушения, изжога, боль в эпигастрии;
- при в/в могут отмечаться судороги, подъем АД и внутричерепного давления, двоение изображения, апноэ, тромбообразование, точечные кровоизлияния.
Проявления исчезают при снижении дозы или после прекращения введения вещества.
Особые указания
Пациентам с диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы. Приготовленные растворы чрезвычайно фоточувствительны, поэтому их используют сразу после разведения или защищают светонепроницаемым экраном.
Совместимость с алкоголем
Медикамент несовместим с приемом алкоголя, т.к. этанол снижает эффективность воздействия.
Влияние на способность управлять механизмами
Не влияет непосредственно на скорость нейромышечных реакций, но возможные отрицательные проявления требуют осторожности в период терапии.
Применение при беременности и в период лактации
Допустимо назначение лекарства в гестационный период, если польза от лечения превышает возможные риски. В случае, когда терапия необходима при кормлении грудью, необходимо перевести младенца на искусственное вскармливание.
Допустимо назначение лекарства в гестационный период, если польза от лечения превышает возможные риски.
Назначение тиоктовой кислоты детям
Инструкция по применению лекарства не рекомендует его прием детям, чей возраст младше 6 лет. Однако по показаниям препарат может быть назначен в количестве:
- 0,012 г 2-3 раза в сутки детям до 7 лет;
- 0,012-0,024 г 2-3 раза в сутки детям старше 7 лет.
Передозировка
Вероятность передозировки мала, но при индивидуальной чувствительности или нарушении протокола введения могут возникнуть:
- головная боль;
- тошнота и рвота.
В случае интоксикации проводят лечение, направленное на купирование симптомов.
При передозировке препаратом появляется головная боль.
Взаимодействие с другими препаратами
Кислота не совместима с:
- раствором Рингера и другими средствами, содержащими кальций и магний;
- препаратами металлов;
- этанолом.
Медикамент усиливает эффект инсулина и оральных сахароснижающих средств.
Аналоги
Аналогами Acidum thiocticum являются лекарства:
- Альфа-липон;
- Берлитион;
- Тиоктацид;
- Тиогамма;
- Октолипен;
- Липоевая кислота, распространенное название - витамин N;
- Липотиоксон;
- Нейролипон;
- Политион.
Условия отпуска из аптеки
По рецепту.
Можно ли купить без рецепта
Нет.
Цена на тиоктовую кислоту
В зависимости от производителя и формы выпуска цена медикамента варьируется от 40 (50 таблеток) до 2976 (100 таблеток) руб. Тиоктацид 600 в ампулах стоит 1539 руб. за упаковку. В Украине цена колеблется от 92 до 292 грн.
Условия хранения
Список Б - сберегать в прохладном, темном месте.
Отпускается медикамент только при наличии у пациента врачебного рецепта.
Срок годности
3 года.
Отзывы о тиоктовой кислоте
Препарат давно не вызывает дебатов среди пользователей и специалистов. А появление современных форм с минимумом побочных эффектов обуславливает положительные отзывы.
Врачей
Елена Сергеевна, терапевт, Киев: «Являюсь диабетиком и прочувствовала эффективность тиоктовой кислоты, поэтому с чистой совестью выписываю Тиоктацид БВ пациентам».
Инга Олеговна, эндокринолог, Кострома: «В практике врача важно быть уверенным в эффективности и безопасности лекарства. Не раз убеждалась, насколько результат терапии препаратом Тиоктацид БВ соответствует заявленному».
Пациентов
Мирра, 45 лет, Кривой Рог: «Полгода назад стала чувствовать онемение пальцев и кистей рук. Врач сказал, что причина в диабете, и прописал курс таблеток Тиоктацид БВ. Пропила всего половину, а самочувствие существенно улучшилось».
Оксана, 31 год, Одесса: «В инструкции указано, что возможна аллергия, но медикамент не вызвал даже легких аллергических симптомов, хотя являюсь аллергиком со стажем».
Анна, 40 лет, Казань: «Кроме сахарного диабета, есть большие проблемы с позвоночником. Принимаю лекарство больше 3 месяцев. Несмотря на то что, кроме него, пью еще много других лекарств, побочных проявлений не было, даже вес немного снизился без любых диет».
