Нейронтин - препарат, аналогичный по пространственному строению нейромедиатору ГАМК (гамма-аминомасляной кислоте). Изначально действующее вещество лекарства рассматривалось в качестве противосудорожного средства. И только несколько лет спустя была выявлена его эффективность в лечении ряда хронических нейрогенных болевых синдромов.
Содержание
- 1 Международное непатентованное название
- 2 АТХ
- 3 Формы выпуска и состав
- 4 Фармакологическое действие
- 5 От чего помогает?
- 6 Противопоказания
- 7 Как принимать Нейронтин?
- 8 Побочные действия Нейротина
- 9 Особые указания
- 10 Передозировка Нейротина
- 11 Взаимодействие с другими препаратами
- 12 Совместимость с алкоголем
- 13 Аналоги
- 14 Условия отпуска из аптеки
- 15 Условия хранения препарата
- 16 Производитель
- 17 Отзывы о Нейронтине
Международное непатентованное название
МНН - Габапентин (Gabapentin).
Нейронтин - препарат, аналогичный по пространственному строению нейромедиатору ГАМК (гамма-аминомасляной кислоте).
Торговое название на латыни - Neurontin.
АТХ
Код АТХ - N03AX12.
Формы выпуска и состав
Выпускают в виде таблеток и капсул, действующее вещество которых - габапентин.
Читайте также о других дозировках:
Нейронтин 600 - инструкция по применению.
Таблетки
Эллипсовидной формы, покрытые оболочкой с риской и гравировкой NT. На другой стороне таблетки в зависимости от дозы активного вещества нанесены цифры:
- на таблетках с 600 мг габапентина цифры 16;
- на 800 мг - 26.
Таблетки эллипсовидной формы, покрытые оболочкой.
Также в состав, кроме активного вещества, входят вспомогательные компоненты:
- полоксамер-407;
- крахмал;
- Е572.
Их количество тоже зависит от концентрации основного вещества.
Капсулы
Капсулы выпускают по количеству габапентина:
- 100 мг;
- 300 мг;
- 400 мг.
Капсулы различаются по внешнему виду (цветом желатиновой капсулы) и маркировке.
Они различаются по внешнему виду (цветом желатиновой капсулы) и маркировке. Капсулы по 100 мг белого цвета, по 300 мг - бледно-желтые, а по 400 мг - оранжевые. Кроме габапентина, в капсулы входят наполнители:
- моногидрат молочного сахара;
- крахмал;
- магния гидроксилат.
Капсулы различаются и по размеру - №3, 1, 0 в обратном порядке к дозировке.
Фармакологическое действие
Несмотря на имеющееся сходство в строении с ГАМК, габапентин не связывается с ГАМКА- и ГАМКВ-рецепторами. Обезболивающие свойства объясняются способностью вещества связываться с некоторыми единицами ионов кальциевых канальцев, располагающихся в пресинаптической щели нервных волокон задних рогов спинного мозга.
При повреждении дистальных (удаленных) нервов количество α2-δ-субъединиц резко увеличивается. Их активизация повышает поток Са2+ внутрь клетки через мембрану, что вызывает ее деполяризацию и сокращает потенциал действия по времени. При этом выделяются или синтезируются возбуждающие активные вещества (нейротрансмиттеры) - глутамат и субстанция Р, активизируются ионотропные рецепторы глутамата.
Обезболивающий эффект Нейронтина обусловлен блокированием передачи болевых сигналов на уровне спинного мозга.
Габапентин воздействует только на активированные рецепторы, не оказывая влияния на транзит кальция в неактивированных рецепторах. Обезболивающий эффект Нейронтина обусловлен блокированием передачи болевых сигналов на уровне спинного мозга. Кроме того, препарат воздействует и на другие системы:
- НМДА-рецепторы;
- натриевые ионные каналы;
- опиоидную систему;
- моноаминергические проводящие пути.
Кроме торможения проводимости спинальных путей, выявлен супраспинальный эффект. Препарат воздействует на мост, мозжечок и вестибулярные ядра, чем и объясняется не только анальгетический эффект, но и противосудорожное свойство, устранение привыкания к опиоидам и уже развившейся нечувствительности.
Таким образом, препарат эффективен не только для купирования хронической боли, но и для снятия острой.
Фармакокинетика
Эффективность Нейронтина имеет дозозависимый характер. После перорального введения 300 и 600 мг вещества его усвояемость соответственно составляет 60% и 40%, снижается с увеличением количества. Лекарство минимально взаимодействует с белками плазмы (3-5%). Объем распределения составляет ~0,6-0,8 л/кг. После приема 300 мг габапентина максимальное насыщение (2,7 мкг/мл) плазмы крови достигается через 2-3 часа.
Лекарство минимально взаимодействует с белками плазмы (3-5%).
Габапентин быстро проходит гематоэнцефалический барьер. Его активность в ликворе составляет 5-35% от плазменной, а в головном мозге - до 80%. В организме вещество не подвергается биотрансформации и выводится почками в неизменном виде. Скорость выведения зависит от клиренса креатинина (объема кровяной плазмы, очищающегося за 1 минуту от креатинина). У пациентов с нормальной функцией почек скорость полувыведения вещества после однократного приема составляет 4,7-8,7 часа.
От чего помогает?
Назначают для купирования острых и хронических болевых ощущений при:
- ревматическом заболевании;
- постгерпетической невралгии;
- воспалении тройничного нерва;
- диабетической и профессиональной полинейропатии;
- хронических дискогенных болевых синдромах при остеохондрозе, радикулопатии;
- синдроме запястного канала;
- повышенной спазматической готовности головного мозга;
- сирингомиелии;
- постинсультной боли.
При приеме Нейронтина купируется не только нейропатическая боль. Препарат используют при упреждающей аналгезии перед проведением сложной и обширной операции. Его введение помогает снизить количество анестетиков, применяемых в постоперационный период, и существенно снизить выраженность болевых ощущений.
Препарат способен не только купировать первичные (непосредственно в зоне оперативного вмешательства) постоперационные боли, но и влиять на вторичные (удаленные от оперативного поля) болевые ощущения, вызванные механическим воздействием на ткани.
Медикамент применяют при эпилепсии в качестве противосудорожного средства. В виде монопрепарата используют для купирования парциальных судорог.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению Нейронтина являются:
- склонность к аллергии;
- возраст до 3 лет.
Противопоказанием к применению Нейронтина является склонность к аллергии.
С осторожностью
Пациентам с почечной недостаточностью следует назначать лекарство с осторожностью под контролем активности креатина. Поскольку оно выводится из организма при гемодиализе, требуется коррекция дозы.
Как принимать Нейронтин?
Препарат принимают перорально, запивая водой, независимо от приема пищи. Можно делить таблетку пополам, разламывая по риске. Лечение на начальном этапе проводят по следующей схеме:
- 1-й день - 300 мг 1 раз в сутки;
- 2-й день - по 300 мг 2 раза в сутки;
- 3-й день - по 300 мг 3 раза в сутки.
Такая схема показана взрослым пациентам и подросткам от 12 лет. Если требуется отмена препарата, то ее проводят постепенно, понижая дозу в течение минимум 7 дней, независимо от показаний.
Препарат принимают перорально, запивая водой, независимо от приема пищи.
В некоторых случаях взрослые пациенты могут начать лечение с дозы 900 мг с постепенным повышением (титрированием) по 300 мг в сутки раз в 2-3 дня. Максимальной суточной дозой является 3600 мг. Она достигается за 3 недели. При тяжелом состоянии пациента дозу наращивают меньшими объемами или делают большие промежутки между титрами.
Для терапии эпилепсии препарат необходимо применять продолжительно. При этом суточная доза рассчитывается врачом индивидуально.
Прием препарата при сахарном диабете
Применяется в качестве препарата выбора для купирования болевого синдрома при диабетической полинейропатии. Рекомендуется назначать препарат по 300 мг в сутки в вечернее время, постепенно (раз в 2-3 дня) наращивая дозу до 1800 мг в день.
Применяется в качестве препарата выбора для купирования болевого синдрома при диабетической полинейропатии.
Как долго можно принимать?
Средство рекомендуется принимать не более 5 месяцев, т.к. более продолжительный курс лечения не изучался. При большей продолжительности специалист должен взвесить необходимость пролонгирования воздействия.
Побочные действия Нейротина
Чаще всего среди побочных эффектов приема препарата отмечается головокружение и избыточная седация. Гораздо реже препарат оказывает негативное влияние на различные системы.
Желудочно-кишечный тракт
Наиболее часто отмечаются:
- нарушение дефекации;
- пересыхание ротоглотки;
- избыточное газообразование;
- тошнота, рвота;
- диспептические нарушения;
- воспаление десен;
- аномалии аппетита.
В посттерапевтический период регистрировались единичные случаи острого панкреатита.
Органы кроветворения
Часто обнаруживается лейкопения, артериальная гипертензия и редко - тромбоцитопения.
Центральная нервная система
Наиболее часто проявляются:
- сонливость;
- дискоординация;
- слабость;
- парестезии;
- тремор;
- потеря памяти;
- нарушение чувствительности;
- угнетение рефлексов.
Редко примем лекарства приводит к потере сознания, психическим аномалиям, таким как враждебность, фобии, тревожность, вызывает нарушение мышления.
Со стороны мочевыделительной системы
Отмечены единичные случаи гиперактивности мочевого пузыря, острая почечная недостаточность. Часто отмечаются бактериальные поражения, в том числе инфекции мочевых путей.
Со стороны костно-мышечной системы
Часто лечение сопровождается:
- миалгией;
- артралгией;
- мышечными судорогами и тиком.
Со стороны кожных покровов
Часто встречаются негативные реакции в виде:
- отечности;
- кровоподтеков;
- акне;
- высыпаний;
- зуда.
Реже встречается алопеция, покраснение, лекарственная сыпь.
Аллергии
Аллергии проявлялись кожными патологиями, редко отмечался анафилактический шок.
Влияние на способность управлять механизмами
Не рекомендуется при приеме препарата управлять транспортом или работать с потенциально опасными механизмами до того, как будет установлено отсутствие негативного влияния лекарства на нейромышечные реакции.
Особые указания
У пациентов, принимающих препарат, отмечены эпизоды суицидального поведения. Поэтому необходимо наблюдение за психоэмоциональным состоянием больных с назначением исправления отклонений.
При проявлении признаков острого панкреатита взвешивается решение об отмене препарата.
При отмене средства на фоне терапии эпилепсии могут развиться судороги.
При отмене средства на фоне терапии эпилепсии могут развиться судороги. Препарат считается неэффективным при лечении первичных генерализованных припадков и даже может привести к их усилению. Поэтому назначать данное лекарство больным со смешанными пароксизмами следует с осторожностью.
При одновременном приеме опиоидов и Нейронтина может развиться угнетение ЦНС - необходимы контроль за состоянием пациента и своевременная коррекция дозы.
Применение при беременности и в период лактации
Средство в период вынашивания плода назначают при превалировании пользы над риском вреда для эмбриона. Нет необходимости контроля активности препарата в плазме крови.
Т.к. лекарство обнаруживается в секрете молочной железы, во время кормления необходимо прервать естественное вскармливание младенца и перевести его на смеси.
Средство в период вынашивания плода назначают при превалировании пользы над риском вреда для эмбриона.
Назначение Нейронтина детям
Лечение Нейронтином до 3 лет не назначается. В возрасте 3-12 лет стартовой дозой является 10-15 мг/сут. Ее делят на 3 приема. Для достижения терапевтического эффекта ее плавно наращивают, доводя до 40 мг/сут. Необходимо придерживаться 12-часового промежутка между приемами.
Применение в пожилом возрасте
В старшей возрастной группе (>65 лет) часто встречается ухудшение выделительной функции, обусловленное возрастными процессами, поэтому у таких пациентов необходим контроль клиренса креатинина.
Передозировка Нейротина
При однократном введении высокой дозы отмечаются следующие проявления:
- нарушение зрения;
- ухудшение самочувствия;
- дисфемия (расстройство артикуляции);
- гиперсомния (дневная сонливость);
- вялость;
- нарушение дефекации.
При превышении дозы, особенно в сочетании Нейронтина с другими нейротропными лекарствами, может развиться кома.
При высокой дозе соответствующие уколы и внепочечная очистка крови чаще всего назначаются больным с почечной дисфункцией.
Взаимодействие с другими препаратами
При применении Нейронтина одновременно с производными опийного мака могут отмечаться симптомы подавления ЦНС. Изменения фармакодинамики Нейронтина при приеме противоэпилептических препаратов не отмечено.
Сочетание средства и антацидов понижает усвояемость Нейротина почти на 1/4.
Венорутон и другие венотоники сочетаемы с действующим веществом лекарства и могут назначаться для профилактики негативной реакции со стороны кровеносной системы.
При умеренном проявлении аллергической реакции параллельно с лекарством используются антигистаминные препараты, например Цетрин.
При умеренном проявлении аллергической реакции параллельно с лекарством используются антигистаминные препараты, например Цетрин.
Совместимость с алкоголем
Не рекомендуется принимать алкоголь и лекарство одновременно, т.к. оба оказывают воздействие на ЦНС. Однако препарат применяют в лечении алкогольной зависимости. Он снижает тягу к алкоголю, устраняет бессонницу и депрессию.
Аналоги
Существует несколько синонимов Нейротина:
Условия отпуска из аптеки
По рецепту.
Можно ли купить без рецепта?
Не рекомендуется приобретение лекарства без рецепта во избежание получения контрафакта.
Цена на Нейронтин
Стоимость составляет 962-1729 руб.
Условия хранения препарата
Хранить при температуре не выше 25°С, вне свободного доступа детей.
Не рекомендуется приобретение лекарства без рецепта во избежание получения контрафакта.
Срок годности
Не больше 2 лет.
Производитель
Пфайзер (Германия).
Отзывы о Нейронтине
Алексей Юрьевич, 53 года, Калуга: «Давно страдаю нейропатическими болями. Уже год как врач назначил прием Нейронтина 300. Сначала эффект был хорошим, а сейчас несколько ослаб. Я продолжаю принимать препарат, но подозреваю, что из-за длительности лечения одним и тем же средством снизилась эффективность».
Константин, 38 лет, Одесса: «Врач прописал курс Нейронтина. Принимал в дозе, которую назначил доктор, придерживаясь схемы. За это время не было никаких побочных проявлений, которыми пугали, и действует препарат хорошо».
Ольга, 42 года, Мелитополь: «После приема Нейронтина эффект сохранялся долгое время, не кружилась голова, ноги болели меньше. Считаю, что препарат эффективен и помогает избавиться от болей».
