Препарат представляет группу гипогликемических лекарств. Принимается перорально. Главной функцией является воздействие на процессы выработки инсулина. Однако это не значит, что его можно применять при инсулинозависимых патологических состояниях. Область действия препарата расширяется за счет воздействия на работу поджелудочной железы. У него множество противопоказаний, относительных ограничений к использованию. С целью устранения негативных реакций и повышения эффективности лекарство следует принимать в заданное время.
Содержание
- 1 Международное непатентованное название
- 2 АТХ
- 3 Формы выпуска и состав
- 4 Фармакологическое действие
- 5 Показания к применению
- 6 Противопоказания
- 7 Как принимать Глимепирид
- 8 Побочные действия Глиперимида
- 9 Особые указания
- 10 Передозировка Глимепирида
- 11 Взаимодействие с другими препаратами
- 12 Аналоги
- 13 Условия отпуска из аптеки
- 14 Условия хранения препарата
- 15 Производитель
- 16 Отзывы
Международное непатентованное название
Глимепирид.
АТХ
A10BB12.
Формы выпуска и состав
Предлагается препарат в разных исполнениях, отличающихся дозировкой действующего вещества: 2, 3 и 4 мг. Приобрести его можно в твердом виде. Таблетки содержат одноименный активный компонент. В состав также входят прочие вещества:
- лактоза;
- целлюлоза микрокристаллическая;
- крахмал прежелатинизированный;
- натрия лаурилсульфат;
- магния стеарат.
Дополнительно препарат может содержать красители. Однако они входят в состав не всех разновидностей Глимепирида, а содержатся в таблетках с дозировкой главного компонента 3 мг. Предлагается препарат в упаковках по 30 шт.
Фармакологическое действие
Лекарство представляет гипогликемические средства группы сульфаниламидов. Его относят к препаратам III поколения. Принцип действия основан на активизации процесса выброса инсулина. Достигается такой эффект за счет стимуляции некоторых клеток эндокринной части поджелудочной железы. Они выполняют несколько функций: активизируют выброс инсулина, одновременно с тем способствуют уменьшению содержания глюкозы в крови.
Препарат оказывает дозозависимый эффект. Значит, при уменьшении количества глимепирида снижается интенсивность выброса инсулина. Однако при этих исходных данных препарат поддерживает такой же уровень содержания глюкозы в плазме, что и некоторые его аналоги в более крупных дозах. Такой эффект достигается за счет повышенной чувствительности к инсулину.
Препарат является синтетическим. Благодаря способности нормализовать состояние пациента при недостаточности эффектов инсулина его используют при инсулинонезависимом сахарном диабете и сахарном диабете II типа. Механизм активизации выработки инсулина многоступенчатый. Он основан на доставке глюкозы в бета-клетки поджелудочной железы, что приводит к повышению активности процесса выработки АФТ. Молекулы фермента блокируют АТФ-зависимые кальциевые каналы.
Это приводит к нарушению процесса выхода калия из клетки. Затем развивается деполяризация клеточной мембраны. На данном этапе открываются потенциал-зависимые кальциевые каналы, что приводит к повышению количества кальция в цитоплазме бета-клеток. На последнем этапе происходит ускорение движения инсулина к мембранам клеток, в результате инсулиносодержащие гранулы сливаются с клеточной мембраной.
Преимуществом препарата является минимальное воздействие на процесс активизации выброса инсулина, благодаря чему снижается риск развития гипогликемии. Другие свойства: уменьшение интенсивности поглощения инсулина печенью, замедление продукции глюкозы в тканях данного органа. Дополнительно отмечается угнетение ряда биохимических процессов, которые приводят к образованию тромбов. Благодаря этому обеспечивается антитромботический эффект.
Еще одним свойством является способность Глимепирида проявлять антиатерогенное действие. Это значит, что благодаря ему предотвращается развитие заболеваний сердечно-сосудистой системы. Достигается такой результат путем нормализации содержания липидов. Дополнительно отмечается понижение уровня малового альдегида.
Благодаря этому уменьшается интенсивность окисления липидов. Рассматриваемое средство участвует и в других биохимических процессах, в частности, устраняет проявления окислительного стресса, сопровождающего пациентов при сахарном диабете.
Фармакокинетика
Препарат действует быстро. Уже через 120 минут достигается пик активности глимепирида. Полученный эффект поддерживается в течение 1 суток. После этого концентрация действующего вещества начинает уменьшаться. Стабилизация биохимических процессов, на которые влияет активный компонент, наступает через 2 недели.
Преимуществом средства является быстрая и полная абсорбция. Рассматриваемый препарат отличается 100%-й биодоступностью. При попадании в печень развивается процесс окисления вещества. При этом высвобождается активный метаболит, который несколько слабее глимепирида по интенсивности воздействия на организм. Процесс метаболизации продолжается. В результате высвобождается соединение, не проявляющее активность.
Период полувыведения составляет 5-8 часов. Его продолжительность зависит от состояния организма и наличия других патологий. Выводится активный компонент в измененном виде. Причем большая часть вещества удаляется из организма при мочеиспускании, оставшееся количество - при дефекации.
Показания к применению
Препарат отличается узкой областью использования. Так, его назначают при сахарном диабете II типа. Если терапевтический эффект недостаточно сильный, с монотерапии переходят на комплексное лечение. В данном случае может быть рекомендован дополнительный прием Инсулина или Метформина (250 мг).
Противопоказания
Запрещено использовать рассматриваемое средство в таких случаях:
- метаболический ацидоз, сопровождаемый нарушением обмена углеводов;
- диабетическая кома, прекома;
- сахарный диабет 1 типа;
- патологии, при которых пища перестает всасываться или этот процесс сопряжен с затруднениями;
- индивидуальная негативная реакция на компоненты в составе данного препарата и других средств из группы сульфаниламидов и производных сульфанилмочевины;
- высокий риск развития гипогликемии;
- негативная реакция на лактозу, лактазная недостаточность, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью
Следует контролировать состояние пациента при терапии средством в случаях, когда возникает острая необходимость во введении инсулина:
- ожоги с обширным поражением наружных покровов;
- операция тяжелого характера;
- множественные ранения;
- заболевания, при которых увеличивается риск нарушения всасываемости пищи, например кишечная непроходимость или парез желудка.
Как принимать Глимепирид
Таблетки предназначены для перорального приема. Их нельзя разжевывать, а рекомендуется проглатывать, запивая водой. Препарат принимают натощак, перед едой.
При сахарном диабете
В большинстве случаев на начальном этапе назначают 1 мг вещества 1 раз в сутки. Затем с перерывом 1-2 недели это количество увеличивается сначала до 2 мг, затем - до 3 мг. На последнем этапе назначается 4 мг. Предельное суточное количество препарата - 6 мг.
По такому же принципу необходимо действовать, если планируется принимать рассматриваемое средство одновременно с Метформином. Можно перевести пациента с Метформина на инсулин. В данном случае следует продолжать курс терапии с той дозы, на которой было прервано лечение. Данное количество должно быть фиксированным. Доза инсулина тоже постепенно увеличивается. Начинают курс терапии с минимального количества.
Когда необходимо перевести пациента с одного гипогликемического препарата на рассматриваемое средство, тоже сначала назначаются минимальные дозировки Глимепирида. Рекомендуемое количество активного вещества при этом составляет 1 мг. Затем его увеличивают до требуемого уровня.
Побочные действия Глиперимида
Препарат может способствовать развитию множества патологических процессов, что следует учитывать при назначении.
Со стороны органа зрения
Ухудшение зрения (обратимый процесс).
Желудочно-кишечный тракт
Тошнота, рвотные позывы на фоне данного патологического состояния, жидкий стул, боли в области эпигастрия, нарушение работы печени, что проявляется желтухой, гепатитом, изменениями основных показателей функции печени при проведении лабораторных исследований.
Органы кроветворения
Ряд заболеваний, развивающихся вследствие изменения состава крови, например лейкопения и т. д.
Со стороны обмена веществ
Гипогликемические реакции. Чаще всего они развиваются после окончания курса терапии вследствие изменения режима питания. Иногда причиной является нарушение дозировки препарата во время лечения.
Аллергии
Чаще всего развивается крапивница, но могут возникнуть сопутствующие признаки: ослабление организма, диспноэ, анафилактический шок.
Влияние на способность управлять механизмами
Не рекомендуется заниматься деятельностью, при которой необходим высокий уровень внимательности. Это обусловлено тем, что на начальном этапе терапии или при переходе с одного гипогликемического препарата на другой могут проявляться следующие симптомы: потеря внимательности, снижение скорости психомоторных реакций.
Особые указания
Рекомендуется принимать препарат в заданное время. Благодаря этому быстрее достигается стабильность состояния пациента. При пропуске приема запрещено по своему усмотрению увеличивать дозу лекарства. Следует проконсультироваться с врачом.
Если при употреблении таблетки с концентрацией 1 мг глимепирида возникают симптомы гипогликемии, значит, нормализовать уровень глюкозы можно только посредством специальной диеты.
По мере приема рассматриваемого средства снижается потребность в нем. Это обусловлено постепенным повышением чувствительности к инсулину.
Нужно учитывать, что у пациентов с диагностированными заболеваниями эндокринной системы увеличивается риск развития адренокортикальной недостаточности.
Учитывая, что положительный эффект от Глимепирида поддерживается в течение нескольких недель, может потребоваться перерыв при переходе с одного гипогликемического препарата на другой.
Во время приема рассматриваемого средства необходимо регулярно проводить анализы. При этом оценивается концентрация глюкозы в крови, а также гликированного гемоглобина.
Применение в пожилом возрасте
Фармакологические свойства препарата не меняются у пациентов данной группы. Значит, корректировать дозу не нужно.
Назначение детям
Не назначается.
Применение при беременности и в период лактации
Препарат запрещен к использованию. На этапе планирования беременности или во время грудного вскармливания женщину переводят на инсулин.
Применение при нарушении функции почек
Не назначается.
Применение при нарушении функции печени
Не рекомендуется использовать препарат из-за активного участия данного органа в процессе выведения лекарственного вещества.
Передозировка Глимепирида
Если количество средства увеличивается, вскоре развивается гипогликемия. Это патологическое состояние поддерживается в течение 12-72 часов. Симптомы: нарушение сердечного ритма, тревога, гипертония, боли в грудной клетке, ощущение сердцебиения, общая слабость, тошнота с последующим появлением рвоты, усиление аппетита и головная боль. Устранить признаки помогают адсорбенты, слабительные средства.
Если принимались большие дозы лекарства, рекомендуется промывание желудка с последующим введением декстрозы. Подобные манипуляции проводят в условиях стационара. Причем важно контролировать уровень глюкозы в крови.
Взаимодействие с другими препаратами
Повышение интенсивности Глимепирида отмечается при одновременном применении инсулиносодержащих средств, гипогликемических лекарств, ингибиторов АПФ, анаболиков, производных кумарина, Аллопуринола, Хлорамфеникола, Циклофосфамида, Дизопирамида, Фенирамидола, Фенфлурамина, Флуоксетина, Дизопирамидона, препаратов группы изофосфамидов, Гуанетидина, Миконазола, Пентоксифиллина, Фенилбутазона, средств группы салицилатов, хинолонов, тетрациклинов, сульфаниламидов.
Другие лекарства, наоборот, уменьшают уровень эффективности Глимепирида. К ним относятся: Ацетазоламид, барбитураты, кортикостероиды, диуретики, Эпинефрин, Диазоксид, никотиновая кислота, симпатомиметики, слабительные, Глюкагон, эстроген- и прогестероносодержащие препараты, Рифампицин, Фенитоин, гормональные средства, которые назначаются при патологиях щитовидной железы.
Совместимость с алкоголем
Не рекомендуется употреблять спиртосодержащие напитки с Глимепиридом, т. к. при этом сложно предсказать, каким будет эффект. Алкоголь может усиливать и ослаблять действие рассматриваемого средства.
Аналоги
Вместо Глимепирида назначают:
- Глибенкламид;
- Глианов;
- Амарил;
- Диабетон и т. д.
Условия отпуска из аптеки
Препарат является рецептурным.
Можно ли купить без рецепта
Такая возможность отсутствует.
Цена
Стоимость меняется в зависимости от дозировки глимепирида и составляет 190-350 руб.
Условия хранения препарата
Следует закрыть доступ к лекарству детям. Приемлемая температура воздуха в помещении - до +25°С.
Срок годности
Препарат можно использовать в течение 2 лет со дня выпуска.
Производитель
«Фармстандарт - Лексредства», Россия
Отзывы
Алиса, 42 года, г. Киров
Таблетки для диабетиков более предпочтительны, чем уколы, т. к. это намного удобнее, не нужно иметь навыки введения инъекций. Да и вид крови не все переносят. Поэтому просила врача подобрать препарат в твердой форме. Принимала до устранения симптомов. Побочные явления не возникали.
Елена, 46 лет, г. Санкт-Петербург
При нарушениях функции печени лекарство не назначается. По этой причине пришлось сменить его. В возрасте 45 лет диагностировали печеночную недостаточность. Но понравилось действие Глимепирида, он быстро обеспечивает лечебный эффект, долго поддерживается полученный результат.