Габапентин 300 - это химическое соединение, оказывающее антиконвульсивный эффект. Вещество входит в состав препаратов и выпускается под торговыми названиями дженериков: Нейронтин и Габагамма. Активный компонент используется для лечения эпилептических припадков у детей от 3 лет и для устранения нейропатической боли взрослых пациентов. Препарат не допускается к использованию в виде уколов.
Содержание
- 1 Международное непатентованное название
- 2 АТХ
- 3 Формы выпуска и состав
- 4 Фармакологическое действие
- 5 Для чего применяют
- 6 Противопоказания
- 7 Как принимать Габапентин 300
- 8 Побочные действия
- 9 Особые указания
- 10 Передозировка
- 11 Взаимодействие с другими препаратами
- 12 Аналоги
- 13 Условия отпуска Габапентина 300 из аптеки
- 14 Условия хранения препарата
- 15 Производитель Габапентина 300
- 16 Отзывы о Габапентине 300
Международное непатентованное название
Габапентин.
АТХ
N03АХ12.
Формы выпуска и состав
Препарат выпускается в таблетированной лекарственной форме и в виде капсул для перорального применения. Не производится в ампулах для инъекций.
Таблетки
Белая таблетка обладает эллипсовидной формой и покрыта оболочкой из кишечнорастворимой пленки. На обеих сторонах лекарственной единицы есть риски и гравировка компании-производителя. 1 таблетка содержит 800 мг активного вещества - габапентина и дополнительные компоненты, к которым относятся:
- кросповидон;
- крахмал из кукурузы;
- магниевый стеарат;
- полоксамер 407.
В составе пленочной оболочки находятся канделила (травяной воск), тальк и гипролоза. Таблетки упаковываются по 10 штук в блистеры. В картонной пачке могут располагаться 2, 5 или 10 ячейковых упаковок.
Капсулы
Капсулы покрыты твердой желатиновой оболочкой зеленого цвета. Внутри лекарственной формы содержится белый порошок, представляющий собой смесь вспомогательных веществ и действующего соединения - 300 мг габапентина. В качестве дополнительных ингредиентов используют при изготовлении:
- макрогол 6000;
- стеарат магния;
- крахмал из картофеля;
- дигидрированный гидрофосфат кальция.
Корпус капсулы состоит из диоксида титана и желатина. Зеленый цвет оболочке придает смесь красителей: хинолинового желтого и индиго кармина.
Фармакологическое действие
Соединение габапентина повторяет морфологическую структуру гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), выполняющей роль нейромедиатора в организме. При этом активное вещество отличается от нейротрансмиттера по фармакологическому действию. Габапентин не связывается с барбитуратами, блокаторами ГАМК-аминотрансферазы, вальпроевой кислотой и производными γ-аминомасляной кислоты, тем самым не оказывая воздействия на секрецию и распад ГАМК.
В ходе фармацевтических исследований отмечено, что активное вещество образует комплекс с альфа2-дельта-субъединицей кальциевых каналов, которые участвуют в развитии нейропатической боли. За счет действия Габапентина снижается выход ионов кальция в межклеточное пространство, повышается секреция гамма-аминомасляной кислоты, снижается гибель нервных клеток от воздействия глутаминовой кислоты, происходит блокада выхода нейромедиаторов аминовой группы. В результате нейропатическая боль не возникает.
Фармакокинетика
При пероральном применении активное соединение достигает в плазме крови максимальных показателей в течение 2-3 часов. Биодоступность - 60%. Таблетки и капсулы лишаются оболочки в проксимальной части тонкого кишечника под действием специальных ферментов (эстераз). Действующее вещество всасывается в стенки кишечного тракта, откуда диффундирует в сосуды.
Пища с высоким содержанием жиров не снижает скорость всасывания и биодоступность препарата. В сосудистом русле менее 3% активного соединения связываются с плазменными белками. Лекарственное средство не подвергается трансформации в клетках печени. Период полувыведения достигает в среднем 5-7 часов. Габапентин покидает организм через мочевыделительную систему в первоначальной форме.
Для чего применяют
Препарат используют в качестве монотерапии у детей от 12 до 18 лет и включают в состав комбинированного лечения у взрослых. Лекарство необходимо для устранения парциальных судорог на фоне эпилепсии. Лечение проходят пациенты старше 12 лет независимо от наличия вторичной генерализации или при ее отсутствии. В редких случаях Габапентин назначают при устойчивой форме эпилепсии у больных старше 3 лет.
Медикаментозное средство допускается к применению для блокады нейропатической боли пациентам от 18 лет.
Противопоказания
Запрещено принимать таблетки и капсулы при наличии повышенной восприимчивости тканей организма к действующим и вспомогательным компонентам.
С осторожностью
Необходимо соблюдать осторожность при некорректной работе почек.
Как принимать Габапентин 300
Лекарственные формы предназначены для приема внутрь без разжевывания. Механическое измельчение приводит к снижению абсорбции препарата. При переходе на другое лекарственное средство не следует резко прекращать прием Габапентина. Замену осуществляют с постепенным снижением дозировки в течение 7 дней.
Для устранения патологического процесса в соматосенсорной нервной системе, вызывающего нейропатическую боль, необходимо принимать 900 мг в день. Суточную дозировку делят на 3 приема. При низком терапевтическом эффекте дозировку можно постепенно увеличить до максимально допустимой - 3,6 г в сутки. Лекарственную терапию начинают с приема 900 мг/сут или по альтернативной схеме лечения. В последнем случае суточную дозировку постепенно увеличивают до необходимых 0,9 г в течение 3 дней:
- 1 день принимают однократно 0,3 г;
- на 2 сутки кратность применения составляет 2 раза по 300 мг;
- в 3 день принимают 900 мг, разделяя на 3 приема.
Для достижения противоэпилептического эффекта пациентам старше 12 лет требуется принимать от 900 до 3600 мг в день. Максимальный перерыв между приемами таблеток или капсул не должен превышать 12 часов, чтобы предупредить развитие судорог.
На фоне почечной недостаточности врач изменяет суточную дозировку в зависимости от Cl (клиренса креатинина).
Клиренс креатинина, мл/мин | Суточная норма, мг (кратность приема - 3 раза в день) |
более 80 | Стандартная дозировка. |
от 50 до 79 | 600-1800 |
30-49 | 300-900 |
менее 29 | 300 мг принимают с перерывом в 24 часа. |
Пациентам на гемодиализе рекомендуется в первый день терапии принимать по 300-400 мг, последующие дозировки будут составлять 0,2-0,3 г за 4 часа до процедуры.
При сахарном диабете
Активное вещество не влияет на функциональную активность островков Лангерганса поджелудочной железы и не производит гликемический эффект на плазменную концентрацию глюкозы в крови. Поэтому пациентам с диабетом не требуется дополнительная корректировка рекомендуемой дозы.
Побочные действия
Побочные эффекты возникают при неправильном дозировании препарата. В случае появления негативных реакций на Габапентин необходимо приостановить прием лекарства и обратиться за консультацией к врачу.
Желудочно-кишечный тракт
Изменения в пищеварительном тракте сопровождаются метеоризмом, болью в эпигастрии, диареей. На фоне нарушений переваривания пищи может развиться анорексия или повышение аппетита. В редких случаях наблюдается изменение цвета зубной эмали, появляется сухость в ротовой полости, воспаляется поджелудочная железа и печень, поднимается уровень билирубина и активность гепатоцитраных аминотрансфераз.
Органы кроветворения
Возможно появление тромбоцитопенической пурпуры, лейкоцитопении и недостаток тромбоцитов.
Центральная нервная система
Угнетение нервной системы проявляется в таких симптомах, как:
- головокружение;
- отсутствие рефлексов в сухожилиях;
- расстройство чувствительности;
- потеря эмоционального контроля (депрессия, ощущение тревоги);
- галлюцинации;
- сонливость;
- тремор конечностей;
- общая слабость.
В редких случаях возникает атаксия, нистагм, хореоатетоз.
Со стороны дыхательной системы
При длительном приеме лекарства может появиться сухой кашель, одышка, заложенность носа, инфекционное поражение респираторной системы.
Со стороны кожных покровов
Кожные реакции: угревая сыпь, отечность, высыпания, зуд и болезнь Стивенса-Джонсона.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Происходит расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки, повышается артериальное давление и учащается сердечный ритм.
Аллергии
При наличии у пациента предрасположенности к проявлению аллергических реакции возможно развитие ангионевротического отека горла и гортани, бронхоспазма и анафилактического шока. При аллергии легкой и средней степени выраженности возможно развитие кожных реакций и отеков лица.
Особые указания
В ходе экспериментальных исследований препарата не было зафиксировано признаков синдрома отмены при резком прекращении приема лекарственного средства. Постепенное снижение дозировки необходимо для уменьшения вероятности возникновения эпилептических припадков и судорог при отмене противоэпилептического препарата.
Препарат не назначается при эпилепсии с бессудорожными пароксизмами.
Общий анализ мочи может показать ложноположительный результат на протеинурию. Чтобы избежать повторной сдачи анализов для обнаружения белка в урине, необходимо предупредить сотрудников лаборатории о приеме Габапентина. Специалисты проведут исследования с помощью сульфосалициловой кислоты.
Применение в пожилом возрасте
Лицам старше 65 лет нет необходимости дополнительно корректировать режим дозирования.
Назначение Габапентина 300 детям
Детям старше 12 лет для лечения парциальных судорог назначается стандартная дозировка 900 мг в сутки.
Применение при беременности и в период лактации
Принимать препарат во время беременности не рекомендуется. Адекватных клинических исследований о способности Габапентина проникать через плацентарный барьер не проводилось, поэтому существует риск нарушения развития тканей в период эмбрионального роста при приеме лекарственного средства.
Во время лечения Габапентином необходимо прекратить вскармливание грудью.
Передозировка
При злоупотреблении препаратом возможно развитие:
- головокружения;
- сонливости;
- расстройства речевой функции;
- летаргии;
- диплопии.
Пострадавшему необходимо промыть желудок и дать адсорбент. Для устранения признаков передозировки проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими препаратами
При параллельном применении Габапентина с другими медикаментозными средствами наблюдаются следующие реакции:
- Активное вещество не влияет на фармакокинетические параметры контрацептивов перорального применения, содержащих женские половые гормоны или этинилэстрадиол.
- Морфин принимают за 2 часа до использования Габапентина, потому как при одновременном приеме обоих препаратов наблюдается повышение средних показателей AUC габапентина на 43%. Болевой порог при этом усиливался. Значения периода полувыведения и достижения максимальной плазменной концентрации Морфина не изменялись, поэтому в клинической практике такой эффект не отражался на самочувствии пациента.
- Фенобарбитал, Мексидол, Вальпроевая кислота и другие противоэпилептические средства не влияют на фармацевтические параметры Габапентина.
- При параллельном назначении антацидов и средств, содержащих алюминиевые и магниевые соли, зафиксировано уменьшение биодоступности Габапентина на 22%. Вследствие этого антиконвульсивное средство принимают через 2 часа после приема антацидов.
- Пробенецид не оказывает влияния на почечный клиренс Габапентина.
В период лечения Габапентином строго запрещается употреблять алкоголь. Этиловый спирт повышает вероятность угнетения центральной нервной системы и увеличивает частоту появления побочных эффектов. На фоне негативного влияния этанола на работу кровеносной системы наблюдается ослабление терапевтического эффекта Габапентина.
Аналоги
К препаратам, способным заменить Габапентин по механизму действия и химическому составу, относятся:
- Катэна;
- Конвалис;
- Нейронтин;
- Тебантин;
- Габагамма.
Переход на другое лекарственное средство производится под строгим медицинским контролем ввиду риска возникновения парциальных судорог.
Условия отпуска Габапентина 300 из аптеки
Препарат не продается без врачебного рецепта на латинском.
Можно ли купить без рецепта
Антиконвульсивный препарат нельзя купить без прямых медицинских рекомендаций, потому как при неправильном приеме Габапентина возможно снижение судорожной активности, появление нейропатической боли и побочных эффектов.
Сколько стоит Габапентин 300
Средняя цена на препарат варьируется в диапазоне от 349 до 464 рублей.
Условия хранения препарата
Рекомендуется содержать таблетки и капсулы Габапентина 300 в месте с низким уровнем влажности и при температуре до +25°C.
Срок годности
3 года.
Производитель Габапентина 300
ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия.
Отзывы о Габапентине 300
На медицинских форумах встречаются положительные комментарии пациентов о препарате и рекомендации неврологов.
Врачей
Рамиль Джумабаев, невролог, 44 года, Омск
Терапевтический эффект достигается быстро. Считаю Габапентин одним из дешевых препаратов для купирования нейропатического болевого синдрома и достижения противосудорожного действия. Но в большинстве случаев отмечаю на практике побочные эффекты: миалгии, боль в спине, переломы, в тяжелых случаях развивается амнезия.
Иван Тихонов, невролог, 51 год, Красноярск
Габапентин хорошо снижает нейропатическую боль различной локализации, которая не поддается блокаде нестероидными противовоспалительными препаратами. При длительном применении необходимо быть осторожным. Пациенты отмечают рассеянность и депрессивное состояния. Дозировки и кратность приема должен устанавливать только лечащий врач.
Пациентов
Анастасия Кошкина, 34 года, Москва
Габапентин принимаю при диагнозе сенсорно-моторная диабетическая нейропатия. При приеме наблюдается обезболивающий эффект, но он слабый. После того как выпью таблетки, чувствую головокружение, теряю координацию движений, наблюдается нарушение походки. Рекомендую после таблеток полежать в течение часа.
Лилия Алексеева, 42 года, Томск
Препарат сильно помогает при эпилепсии. Принимаю строго по инструкции. Оказывает мягкий противосудорожный эффект. Приступов не было, пока принимала препарат. Когда сделала перерыв, то снова начали повторяться. Из побочных эффектов могу выделить головокружение, которые усиливается утром.