Авандамет - комбинированный препарат гипогликемического действия.
Содержание
- 1 Международное непатентованное название
- 2 АТХ
- 3 Формы выпуска и состав
- 4 Фармакологическое действие
- 5 Показания к применению
- 6 Противопоказания
- 7 Как принимать Авандамет
- 8 Побочные действия Авандамета
- 9 Особые указания
- 10 Передозировка Авандамета
- 11 Взаимодействие с другими препаратами
- 12 Аналоги
- 13 Условия отпуска из аптеки
- 14 Условия хранения препарата
- 15 Производитель
- 16 Отзывы
Международное непатентованное название
Метформин в сочетании с росиглитазоном.
Авандамет - комбинированный препарат гипогликемического действия.
АТХ
АТХ средства - A10BD03.
Формы выпуска и состав
Препарат выпускается в таблетированной форме. Таблетки содержат 2 активных компонента - метформин и розиглитазон. Первый в форме гидрохлорида, второй - малеата.
Количество метформина в 1 таблетке равно 500 мг. Содержание розиглитазона равно 1 мг.
Препарат выпускается в картонных пачках, каждая из которых содержит 1, 2, 4 или 8 блистеров. Каждый из них включает в себя 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
В продаже есть Авандамет с содержанием розиглитазона 2 мг.
Фармакологическое действие
Препарат относится к пероральным сахаропонижающим средствам комбинированого типа. Он сочетает в себе 2 действующих вещества, действие которых позволяет обеспечить оптимальный контроль уровня сахара у пациентов с инсулиннезависимым диабетом.
Розиглитазон относится к группе тиазолидиндионов, метформин - вещество из группы бигуанидов. Они дополняют друг друга, действуя одновременно на клетки периферических тканей и глюконеогенез в печени.
При употреблении розиглитазона отмечается разрастание клеток поджелудочной железы.
Розиглитазон повышает уровень восприимчивости периферических тканей к действию инсулина. Благодаря этому становится возможной утилизация лишнего сахара, находящегося в кровотоке.
Вещество действует на одно из главных звеньев патогенеза инсулиннезависимого сахарного диабета. Резистентность тканей к инсулину не позволяет гормону адекватно регулировать уровень сахара. Под влиянием розиглитазона содержание в крови инсулина, сахаров и жирных кислот снижается.
При его употреблении отмечается разрастание клеток поджелудочной железы, ответственных за синтез инсулина. Он также препятствует появлению осложнений со стороны органов-мишеней. Вещество не влияет на скорость высвобождения инсулина из клеток и не приводит к аномальному снижению уровня глюкозы.
В ходе исследований было отмечено снижение уровня инсулина и его предшественников в кровотоке. Существуют данные, что эти соединения в больших количествах негативно влияют на сердечно-сосудистую систему.
Метформин снижает активность синтеза глюкозы клетками печени. Под его влиянием нормализуется как базальная концентрация глюкозы, так и ее уровень после употребления пищи. Вещество не активизирует выработку инсулина клетками островков Лангерганса.
Кроме ингибирования глюконеогенеза в печени, действующее вещество повышает восприимчивость периферических тканей к инсулину, ускоряет утилизацию свободного сахара, замедляет всасывание глюкозы через слизистую желудочно-кишечного тракта.
Метформин снижает активность синтеза глюкозы клетками печени.
Метформин способствует ускорению продукции гликогена в клетках. Активизирует транспортные каналы-переносчики глюкозы, расположенные на клеточных мембранах. Он регулирует обмен жирных кислот, снижая количество холестерина и других вредных липидов.
Комбинация розиглитазона и метформина помогает достичь оптимальной эффективности лечения. Вещества оказывают влияние на все звенья патогенеза инсулиннезависимого сахарного диабета, обеспечивая тем самым наилучший контроль уровня глюкозы.
Фармакокинетика
Прием препарата во время пищи снижает максимальную эффективную концентрацию обоих активных веществ. Увеличивается и их период полувыведения.
При пероральном приеме розиглитазон активно абсорбируется слизистой оболочкой кишечника. Кислотность среды желудка не влияет на степень абсорбции. Биологическая доступность практически достигает 100%. Вещество почти полностью связывается с транспортными пептидами. Не кумулирует. Максимальная эффективная концентрация наблюдается в кровотоке через 60 минут после приема.
Изменения концентрации вещества в зависимости от приема пищи не имеют большого клинического значения. Этот факт позволяет принимать средство вне зависимости от времени еды.
Розиглитазон подвергается метаболическим превращениям под влиянием ферментов печени. Главный изофермент, который отвечает за химическое преобразование вещества - CYP2C8. Образовавшиеся в результате реакций метаболиты не активны.
Кислотность среды желудка не влияет на степень абсорбции.
Период полувыведения компонента составляет до 130 часов при нормальной функции почек. 75% принятой дозы выводится с мочой, около 25% покидает организм в составе кала. Выведение происходит в виде неактивных метаболитов, поэтому долгий период полувыведения не приводит к усилению побочных эффектов в результате кумуляции.
Максимальная эффективная концентрация метформина наблюдается в плазме через 2-3 часа после приема таблетки. Биологическая доступность данного вещества не превышает 60%. До 1/3 принятой дозы выводится в неизмененном виде через кишечник. Активный компонент практически не связывается с транспортными пептидами. Может проникать в эритроциты.
Фармакокинетические свойства метформина изменяются под влиянием пищи. Клиническое значение данных изменений до конца не изучено.
Выведение данного активного вещества происходит в изначальном виде. Период полувыведения - 6-7 часов. Выводится почками.
Показания к применению
Препарат назначается для терапии инсулиннезависимого сахарного диабета как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими гипогликемическими препаратами.
Препарат назначается для терапии инсулиннезависимого сахарного диабета.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению Авандамета являются:
- индивидуальная гиперчувствительность к активным компонентам или другим веществам, входящим в состав;
- хроническая недостаточность сердечной функции;
- дыхательная недостаточность;
- шоковые состояния;
- злоупотребление алкоголем;
- кетоацидоз;
- прекома;
- недостаточность почечной функции с клиренсом креатинина ниже 70 мл/мин.;
- дегидратация с возможностью развития острой недостаточности функции почек;
- применение контрастных веществ, содержащих йод;
- одновременная инсулинотерапия.
С осторожностью
С осторожностью средство применяется при комбинации с диуретиками и бета-адреномиметиками. Подобные сочетания могут привести к развитию гипергликемии. Избежать этого можно при помощи более частого мониторинга уровня сахара крови.
Как принимать Авандамет
При сахарном диабете
Желательно принимать средство во время или после употребления пищи. Это снижает риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Дозировка подбирается в индивидуальном порядке.
Авандамет назначается, если диетотерапия и физические нагрузки не позволяют достичь адекватного контроля уровня глюкозы крови.
Начальная суточная дозировка составляет 4 мг розиглитазона и 1000 мг метформина. Позже она может быть скорректирована с учетом эффективности. Максимальная суточная дозировка равна 8 мг/2000 мг.
Рекомендуется повышать дозировку медленно, что позволит организму адаптироваться к препарату. Ожидать изменения терапевтического эффекта стоит минимум через 2 недели после коррекции дозировки.
Побочные действия Авандамета
Со стороны органа зрения
Может наблюдаться отек макулы.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Прием препарата может сопровождаться повышением ломкости костей, болями в мышцах.
Желудочно-кишечный тракт
Возможно появление таких побочных эффектов:
- нарушение стула;
- повышение уровня активности ферментов печени.
Органы кроветворения
Могут появляться:
- анемия;
- снижение количества тромбоцитов;
- снижение количества гранулоцитов;
- лейкопения.
Центральная нервная система
Возможно появление следующих нежелательных реакций:
- головокружение;
- головные боли.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Возможно возникновение таких побочных эффектов:
- хроническая сердечная недостаточность;
- ишемия миокарда.
Аллергии
Возможно появление анафилактических реакций, ангионевротического отека, высыпаний, зуда, крапивницы, отека легких.
Влияние на способность управлять механизмами
Авандамет не оказывает влияния на концентрацию внимания и скорость реакции, поэтому нет оснований для отказа от управления механизмами или вождения автомобиля.
Особые указания
Применение в пожилом возрасте
При назначении средства людям пожилого возраста необходимо учитывать возможность снижения почечной функции. Следует проводить ее мониторинг во время терапии. Дозировка также должна подбираться с учетом почечного клиренса креатинина. Это поможет избежать некоторых нежелательных эффектов.
Назначение детям
Данных о применении Авандамета для лечения пациентов данной категории недостаточно для безопасного назначения. Рекомендуется подобрать адекватную замену средству.
Данных о применении Авандамета для лечения детей недостаточно для безопасного назначения.
Применение при беременности и в период лактации
Данные о том, что препарат может проникать через плацентарный барьер, не позволяют свободно назначать его женщинам в период беременности. Данной категории пациентов чаще всего назначают инсулин, на время заменяя им гипогликемические средства.
При кормлении грудью назначение Авандамета не рекомендуется. Адекватной заменой может стать инсулинотерапия. Если терапия данным средством необходима кормящей женщине, ребенка желательно перевести на искусственное вскармливание.
Применение при нарушении функции печени
Легкое снижение печеночной функции не требует коррекции дозировки препарата. При более тяжелой дисфункции гепатобилиарного тракта рекомендуется проводить лечение под контролем доктора. Это поможет избежать возникновения лактацидоза. Возможен подбор другого средства для контроля гликемии.
Применение при нарушении функции почек
Тяжелая дисфункция почек требует постоянного контроля состояния пациента со стороны врача. Перед назначением Авандамета нужно учесть все факторы риска. Если данные мониторинга указывают на наличие лактацидоза, терапия должна быть отменена, а пациент госпитализирован.
Если концентрация сывороточного креатинина превышает 135 мкмоль/л (мужчины) и 110 мкмоль/л (женщины), нужно отказаться от назначения препарата.
Передозировка Авандамета
Передозировка средством сопровождается развитием лактацидоза вследствие фармакологической активности метформина. Данная патология требует госпитализации пациента с оказанием неотложной медицинской помощи.
Лактат и активный компонент выводятся из организма путем гемодиализа. Необходимо предоставить пациенту симптоматическую терапию, поскольку розиглитазон остается в организме из-за своей высокой степени связывания с транспортными пептидами.
Взаимодействие с другими препаратами
Авандамет - комбинированный препарат, данные о его лекарственном взаимодействии отсутствуют. Проводились исследования лекарственного взаимодействия действующих веществ отдельно.
Особую осторожность следует соблюдать при одновременном применении средства с глюкокортикостероидами.
Особую осторожность следует соблюдать при одновременном применении средства с глюкокортикостероидами, диуретиками, бета2-агонистами. Подобные сочетания могут вызывать повышение уровня сахара в сыворотке крови.
Не рекомендуется совместное применение препарата с нитратами. Это может вызывать усугубление симптомов ишемии миокарда.
Комбинации с сульфонилмочевиной могут вызывать патологическое снижение содержания сахара плазмы. В таких случаях рекомендуется тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
Совместимость с алкоголем
Употребление спиртных напитков во время лечения Авандаметом повышает риск возникновения лактацидоза. Данное патологическое состояние является тяжелым нарушением гомеостаза, которое может привести к коме.
Алкогольные напитки в комбинации с данным средством повышают также риск развития других побочных эффектов, характерных для этого лекарства.
Аналоги
Аналогами данного препарата являются:
- Глюкофаж;
- Глюкованс;
- Субетта.
Условия отпуска из аптеки
Рецептурное средство.
Цена
Зависит от места приобретения.
Условия хранения препарата
Необходимо хранить при температуре не более +25°C.
Срок годности
Средство пригодно к применению в течение 3 лет с момента выпуска. Дальнейшее использование не рекомендуется.
Производитель
Препарат производится компанией Глаксо Вэллком С.А., Испания.
Отзывы
Геннадий Булкин, эндокринолог, Екатеринбург
Этот препарат не простое плацебо, а эффективное средство для борьбы с инсулиннезависимым сахарным диабетом. Комбинации 2 активных веществ позволяет добиться более эффективного контроля гликемии. Средство действует как на ткани поджелудочной железы, так и на клетки периферических органов. Так обеспечивается повышение чувствительности к инсулину.
Рекомендую этот препарат людям с сахарным диабетом 2 типа, которые не могут поддерживать нормальный уровень глюкозы крови при помощи диетотерапии, физических нагрузок и других медикаментов. Средство сильнодействующее, поэтому необходимо соблюдать осторожность во время терапии.
Алиса Чехова, эндокринолог, Москва
Авандамет - один из наиболее эффективных препаратов для контроля гликемии. Часто назначаю его тяжелым пациентам. Сочетание активных компонентов позволяет добиться улучшения состояния в самых безнадежных случаях.
Есть и минусы. Лечение требует бдительного контроля со стороны доктора. Правильно подобранная дозировка и постоянный мониторинг уровня глюкозы поможет избежать появления побочных эффектов.
Леонид, 32 года, Санкт-Петербург
Принимаю Авандамет больше года. До этого перепробовал много средств, но все они со временем переставали действовать. Диабет - опасное заболевание, которое при отсутствии лечения влияет на весь организм.
Чтобы сохранить здоровье, пошел к опытному эндокринологу. Цена за прием кусалась, но я получил то, что искал. Врач назначил это средство. Через неделю уровень глюкозы снизился. Через месяц он стал держаться на нормальном уровне. Благодарен врачу и Авандамету за то, что они вернули меня к нормальной жизни.
Виктория, 45 лет, Москва
Врач предупреждал, что это средство производит сильный эффект. Я бы не стала его принимать, если бы знала, с чем столкнусь во время лечения. Где-то через 2 недели после того, как я начала принимать Авандамет, появились нежелательные реакции. Стали беспокоить тошнота, запоры. Кружилась голова, самочувствие ухудшилось. Пришлось обратиться к доктору. Он нашел замену, после чего все побочные эффекты пропали.
